Фенобарбітал ІС (Phenobarbital IC) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Фенобарбітал — похідна речовина барбітурової кислоти. Чинить виражену протисудомну дію, знижує збудженість нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи. Виявляє снодійний ефект. Пригнічує активність рухових зон кори та підкірки головного мозку. Підвищує вміст у ЦНС ендогенного гальмівного медіатора ГАМК, зменшує вираженість збудливої дії на ЦНС амінокислот (глутамату, аспартату).
Фармакокінетика . Препарат повільно, але практично повністю всмоктується у ШКТ (80%) та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. C_max в крові досягається через 1–2 год після прийому. Ефект настає протягом 30–60 хв. T_½ у дорослих становить 2–4 доби, у новонароджених — до 7 діб. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, у грудне молоко, через плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виділяється нирками як у незміненому вигляді (до 25% дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від pH сечі і може підвищуватися в лужному середовищі.
У пацієнтів, які раніше приймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії лікарського засобу скорочується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу в печінці, де барбітурати спричиняють індукцію ферментів. У пацієнтів літнього віку метаболізм фенобарбіталу знижений, тому у цих пацієнтів T_½ подовжується, що потребує зниження дози та подовження інтервалів між прийомами лікарського засобу.

Показання Фенобарбітал ІС

епілепсія, хорея, спастичний параліч, спазм периферичних артерій, еклампсія, гемолітична хвороба новонароджених.

Застосування Фенобарбітал ІС

препарат приймати перорально, після їди. Дози встановлювати залежно від стану пацієнта.
Дорослі . Разові дози — від 50 до 200 мг, кратність прийому — 2 рази на добу, з поступовим підвищенням дози. Вища добова доза для дорослих — 500 мг.
Діти .

Дітям віком до 3 років необхідну кількість таблеток розтерти до порошкоподібного стану, розчинити в невеликій кількості води та застосовувати у формі суспензії.
Термін лікування залежить від перебігу захворювання.
Діти . Застосовують у педіатричній практиці (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, виражена артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, тяжкі захворювання печінки, ураження нирок з порушенням їх функцій, цукровий діабет, міастенія, порфірія, депресія, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність (у тому числі в анамнезі), респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом. Період вагітності (І триместр). Період годування грудьми. Фенобарбітал категорично протипоказаний при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

Побічна дія

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, шкірний висип (зокрема кропив’янка), свербіж.
З боку нервової системи: астенія, слабкість, атаксія, порушення координації рухів, гіперкінез (у дітей), ністагм, галюцинації, парадоксальне збудження, зниження концентрації уваги, підвищена втомлюваність, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні порушення, безсоння (переважно у дітей, осіб літнього віку), сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія.
З боку ШКТ: нудота, блювання, запор, відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні — порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, мегалобластна анемія.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія.
З боку дихальної системи: утруднене дихання.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищена світлочутливість шкіри (фотосенсибілізація), поліморфна ексудативна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), ексфоліативний дерматит.
З боку кістково–м’язової системи: при тривалому застосуванні існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту. Були повідомлення про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопороз і переломи у пацієнтів, які отримували тривалу терапію фенобарбіталом. Механізм впливу фенобарбіталу на метаболізм кісткової тканини не встановлено.
Інші: підвищення температури тіла, збільшення лімфатичних вузлів, лейкоцитоз, лімфоцитоз, лейкопенія, колапс.
При тривалому застосуванні фенобарбіталу можуть розвинутися дефіцит фолатів, імпотенція, медикаментозна залежність, синдром відміни, який зазвичай може виникати при різкій відміні лікарського засобу та супроводжується кошмарними сновидіннями, нервозністю.

Особливості застосування

фенобарбітал категорично протипоказаний при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.
При застосуванні фенобарбіталу було зареєстровано випадки розвитку небезпечних для життя шкірних реакцій, зокрема синдрому Стівенса — Джонсона або токсичного епідермального некролізу (синдрому Лаєлла). Тому при появі їх характерних симптомів (наприклад прогресивного шкірного висипу, часто з пухирями, та уражень слизової оболонки) застосування лікарського засобу Фенобарбітал ІС слід припинити і надалі в жодному разі не застосовувати лікарські засоби, які містять фенобарбітал. Ризик розвитку синдрому Стівенса — Джонсона або синдрому Лаєлла є найвищим у перші тижні лікування. Рання діагностика та негайне припинення застосування лікарського засобу, який міг спричинити розвиток синдрому Стівенса —− Джонсона або токсичного епідермального некролізу, дають змогу досягти найкращих результатів у лікуванні.
Слід уникати тривалого застосування фенобарбіталу у зв’язку з можливістю його кумуляції та розвитку залежності. Для барбітуратів характерний синдром відміни.
Лікарський засіб слід призначати з обережністю при артеріальній гіпотензії (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), декомпенсованій серцевій недостатності (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), порушенні функції печінки (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), БА (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, гострому та постійному болю, гострій інтоксикації лікарськими засобами.
Відміну препарату необхідно проводити поступово протягом тривалого часу.
Через вміст лактози лікарський засіб не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією.
Застосування у період вагітності або годування грудьми . Застосування фенобарбіталу протягом І триместру вагітності протипоказане. При застосуванні фенобарбіталу протягом III триместру вагітності можливе виникнення фізичної залежності, що призводить до появи синдрому відміни у новонародженого, який проявляється судомами, збудженістю, порушенням згортання крові.
Застосування фенобарбіталу під час пологів може призводити до пригнічення дихання у новонародженого.
Фенобарбітал у значній кількості проникає в грудне молоко і може пригнічувати ЦНС дитини, тому у разі необхідності застосування лікарського засобу слід припинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Під час лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами і роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

фенобарбітал індукує ферменти печінки і таким чином може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами, включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин, сульфаніламід), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (блокатори β-адренорецепторів, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні лікарські засоби тощо. Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їхнього ефекту. Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, анестетиків, нейролептиків, транквілізаторів. Під час застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, можливе взаємне посилення дії (седативно-снодійного ефекту), що може супроводжуватися пригніченням дихання. Алкоголь посилює дію лікарського засобу і може збільшувати його токсичність. Лікарський засіб підвищує токсичність метотрексату. Лікарські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), та препарати, що містять вальпроєву кислоту, посилюють дію барбітуратів. Пацієнтів, які одночасно отримують лікування вальпроатами та фенобарбіталом, слід контролювати на наявність ознак гіперамоніємії. У половині зареєстрованих випадків гіперамоніємія протікала безсимптомно і не обов’язково призводила до енцефалопатії. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними лікарськими засобами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох лікарських засобів.

Передозування

симптоми гострого отруєння барбітуратами легкого або середнього ступеня тяжкості: запаморочення, підвищена втомлюваність, навіть глибокий сон, від якого пацієнта неможливо розбудити. Можуть спостерігатися реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип (зокрема кропив’янка).
Симптоми гострого тяжкого отруєння барбітуратами: пригнічення ЦНС, аж до глибокої коми, що супроводжується тканинною гіпоксією; поверхневе дихання, спочатку прискорене, потім сповільнене дихання, пригнічення дихання, аж до його зупинки; пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму, зниження АТ, аж до колаптоїдного стану; зниження температури тіла, зменшення діурезу, прискорене серцебиття або брадикардія, послаблення або відсутність рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість.
Якщо не лікувати отруєння, можливий летальний наслідок через судинну недостатність, дихальний параліч або набряк легень.
Лікування: терапія симптоматична (насамперед моніторинг основних життєвих функцій організму: дихання, пульс, АТ). Пацієнтам може бути потрібна інтенсивна терапія. Необхідно стабілізувати та нормалізувати дихання і кровообіг. Дихальна недостатність усувається шляхом проведення штучного дихання, шок купірують вливанням плазми і плазмозамінників. У разі якщо минуло небагато часу від прийому лікарського засобу (не більше 6 год), необхідно провести промивання шлунка з подальшим введенням сорбенту (активоване вугілля) та сульфату натрію. З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та/або гемоперфузію.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

6 звичок, що шкодять печінці

Печінка – це одних з найважливіших чутливих органів тіла: вона фільтрує токсини, виробляє жовч. Чому б не дізнатись, що шкодить печінці?

Останнє оновлення: 13 листопада, 2018

Як ви можете знати, чи правильно дбаєте про свою печінку? Які ваші звички шкодять печінці? Іноді ми робимо невеликі помилки, ведемо спосіб життя та маємо звички, які не дуже добре впливають на наше здоров’я та на організм в цілому.

Печінка – це одних з найважливіших чутливих органів тіла: вона фільтрує токсини, виробляє жовч, перетворює вуглеводи, білки, мінеральні речовини та вітаміни… Чому б не дізнатись, як піклуватись про неї трохи краще?

Що може зашкодити печінці?

Ви ніколи не можете знати занадто багато на цю тему. Печінка є дуже важливим органом у тілі. Функції, які вона виконує, необхідні для здоров’я, тому іноді, маленька помилка може призвести до наслідків, які ви помітите не одразу. Наприклад, хто не страждав від невеликого запалення?

Якщо ви маєте хвороби печінки , то маєте приділити їй багато уваги. Звичайно, ви знаєте, як її лікувати та якої дієти слід дотримуватись, як звільнити печінку в разі накопичення токсинів або жирів, які майже завжди приносять захворювання печінці. Як щодо того, щоб розглянути, які завдають шкоди печінці? Погляньмо.

1. Високий рівень холестерину

Холестерин – це тип жиру, який синтезує печінка і який, як правило, використовують як енергію для багатьох клітин. Він є і залишається основним елементом для багатьох компонентів тіла. Але має бути баланс, тому що холестерин, який не використовують, варто усувати, адже тоді печінка отримує надлишок.

Збільшення рівню холестерину за межами очікуваної користі для печінки врешті-решт викликає певні захворювання. Наприклад, добре відома жирова дистрофія печінки. Вона є одним з найбільш поширених захворювань у світі, відповідно до ВООЗ (Всесвітньої організації охорони здоров’я).

Таким чином, треба рідше вживати червоне м’ясо, продукти харчування з надмірною кількістю жиру, цукор, яєчний жовток, дуже солоні продукти… та замінити їх на овочі, клітковину, цільне зерно.

2. Лягати пізно спати та пізно прокидатись

Ви здивовані? Швидше за все. Коли ви були маленькими, батьки завжди казали, що треба лягати спати рано. Це звичка, яку ми часто ігноруємо, коли виростаємо просто так або через зобов’язання. Ми забуваємо: організм влаштовано так, що в певні години вночі він виконує процеси детоксикації.

Наприклад, детоксикацію лімфатичної системи здійснює в першу чергу. Приблизно біля дванадцятої та о другій годині ночі печінка робить це самостійно. Ці процеси здійснюються належним чином, тільки коли ви знаходитесь у глибокому сні. Глибокий сон допоможе печінці виконувати свої функції.

Якщо часто порушувати ці природні цикли в організмі, врешті-решт ви відчуєте це на собі. Спробуйте дотримуватися графіка настільки, наскільки зможете, і перш за все, необхідно налагодити режим сну.

3. Відсутність сечовипускання вранці

Цей факт, безсумнівно, здивує вас. Але є люди, які прокидаються поспіхом та залишають будинок без сніданку або п’ють каву на роботі, а коли вони вже зробили свої справи, пригадують, що потрібно відвідати туалет. Це небезпечна звичка. Адже ігнорування позиву до сечовипускання може не тільки зашкодити печінці, але й ниркам. Ніколи цього не робіть!

4. Не їсти на сніданок

Коли ви прокидаєтесь, енергетичні запаси глюкози дуже низькі. Цей стан впливає на печінку та стримує її від здобуття енергії для виконання своїх основних функцій. Є велика кількість людей, які не снідають, щоб схуднути (що є великою помилкою), або через поспіх вранці вони ігнорують сніданок.

Не пропускайте сніданок, не забувайте про цю дуже важливу частину харчування: тіла, печінки та головного мозку. Ці органи повинні отримати певну кількість енергії, щоб почати день.

5. Погана дієта

Іноді це відбувається через брак часу, велику кількість роботи чи зобов’язання. Легше вдатись до фаст-фуду, тому що це просте задоволення, яке економить час. Але в довгостроковій перспективі здоров’я не буде покращуватись. І в один прекрасний день, відбудеться неминуче: хвороба.

Печінка дуже чутлива до поганої дієти, комбінацій натрію, калорій, цукру та солі… Усе це буде підвищувати артеріальний тиск, рівень холестерину, спричинить жирну печінку. Дисфункція печінки є наслідком поганого харчування через високий вміст жиру та шкідливих елементів, які роблять її хворою, в результаті чого ви погано почуваєтесь. Запам’ятайте це.

6. Алкогольні напої

Ми всі це знаємо. Немає елемента, більш шкідливого для печінки, ніж алкоголь. Його важко обробляти, він шкодить та не дає їй можливості виконувати свої основні функції. Усе це порушує хімічний баланс, знищує клітини та спричиняє жирну печінку, гепатит, цироз…

Втім, склянка вина один раз на день – це рекомендована доза для здорових людей. Та пам’ятайте, що не варто її перевищувати, бо вживання алкоголю це завжди небезпечно.

Застосовуйте ці прості поради для поліпшення вашого життя. Це взагалі не важко! Ваш організм обов’язково це оцінить. Подбайте про печінку, про своє життя!

• Osna, Natalia. A.,Donohue, Terrence. M.,Kharbanda, Kusum.K. (2017).Alcoholic Liver Disease: Pathogenesis and Current Management.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5513682/
• Clínica Mayo. https://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/nonalcoholic-fatty-liver-disease/symptoms-causes/syc-20354567
• Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos. https://medlineplus.gov/spanish/liverdiseases.html
• VV.AA. (2016).How the liver dances to a day/night rhythm.https://actu.epfl.ch/news/how-the-liver-dances-to-a-daynight-rhythm/
• VV.AA. (2016).Association of non-alcoholic fatty liver disease with renal stone disease detected on computed tomography.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4976131/
• Asociación Catalana de Pacientes Hepáticos.

Цей текст надається лише для інформаційних цілей і не замінює консультацію з фахівцем. У разі сумнівів проконсультуйтеся зі своїм фахівцем.

Останнє оновлення: 13 листопада, 2018