Бринекс краплі очні суспензія 10 мг/мл флакон-крапельниця 5 мл

Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.

Бринекс – засіб який застосовується в офтальмології. Протиглаукомний препарат та міотичний засіб. Бринекс призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при – очній гіпертензії; відкритокутовій глаукомі; як монотерапія для дорослих пацієнтів, нечутливих до бета-блокаторів, або для дорослих пацієнтів, яким бета-блокатори протипоказані, або як додаткова терапія при застосуванні бета-блокаторів чи аналогів простагландинів.

Cклад

• 1 мл суспензії містить 10 мг бринзоламіду;
• допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, динатрію едетат, карбомер 974Р, маніт (E 421), тилоксапол, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Протипоказання

• підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату;
• підвищена чутливість до сульфонамідів;
• ниркова недостатність тяжкого ступеня;
• гіперхлоремічний ацидоз.

Спосіб застосування

При застосуванні Бринексу як монотерапії або додаткової терапії доза становить 1 краплю у кон’юнктивальний мішок ураженого ока 2 рази на добу. У деяких пацієнтів можливе досягнення кращих результатів при закапуванні 1 краплі 3 рази на добу.

У разі заміни іншого офтальмологічного протиглаукомного засобу на Бринекс слід припинити застосування іншого засобу і розпочати застосовувати Бринекс із наступного дня.

Якщо застосовують більше одного офтальмологічного засобу місцево, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі необхідно застосовувати в останню чергу.

Якщо доза була пропущена, лікування необхідно продовжити, застосовуючи наступну дозу згідно зі схемою лікування. Доза не повинна перевищувати 1 краплі в уражене око 3 рази на добу.

Особливості застосування

Бринекс, інгібітор карбоангідрази, є похідною речовиною сульфонаміду і при місцевому застосуванні системно абсорбується. Тому при місцевому застосуванні бринзоламіду можуть виникнути побічні реакції, характерні для сульфонамідів. Якщо спостерігаються прояви серйозних побічних реакцій або підвищеної чутливості, слід припинити застосування препарату.

Повідомлялось про порушення кислотно-лужного балансу при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Оскільки є ризик виникнення метаболічного ацидозу, препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком ураження нирок.

Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть погіршувати здатність виконувати завдання, що потребують розумової зосередженості та/або фізичної координації, у пацієнтів літнього віку. Оскільки Бринекс абсорбується системно, то такі ефекти можуть виникнути і при місцевому застосуванні.

Вагітні

Дані щодо застосування бринзоламіду вагітним жінкам відсутні. Бринекс не слід призначати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Діти

Препарат Бринекс дітям до 18 років не застосовують.

Водії

Дані щодо застосування бринзоламіду вагітним жінкам відсутні. Бринекс не слід призначати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Передозування

Про випадки передозування не повідомлялося.

При передозуванні лікування має бути симптоматичним та підтримувальним. Можуть виникнути електролітний дисбаланс, ацидозний стан, а також можливий вплив на нервову систему. Необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові (особливо калію) та рН крові.

Побічні ефекти

Інфекційні та паразитарні захворювання: ринофарингіт, фарингіт, синусит, риніт.

Захворювання крові та лімфатичної системи: зменшення кількості еритроцитів, підвищення рівня хлоридів у крові.

Порушення з боку імунної системи: підвищена чутливість.

Психічні розлади: апатія, депресія, пригнічений настрій, зниження лібідо, нічні кошмари, безсоння, нервозність.

Порушення з боку обміну речовин: зниження апетиту.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Опис товару завірено виробником Сентісс фарма.

Зверніть увагу!

Опис препарату Бринекс очні краплі сусп. 1% фл. 5мл на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Поширені запитання

Скільки коштує Бринекс очні краплі сусп. 1% фл. 5мл?

Чи можна давати ці ліки дітям?

Які умови зберігання у очних крапель Бринекс (Сентісс фарма)?

Згідно з інструкцією температура зберігання Бринекс Сентісс фарма становить від 5°C до 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Які аналоги у очних крапель Бринекс №1?

Повними аналогами Бринекс очні краплі сусп. 1% фл. 5мл є:

Яка країна виробництва у Бринекс (Сентісс фарма)?

Динамика цен на “Бринекс очні краплі сусп. 1% фл. 5мл”

Склад

діюча речовина: бринзоламід;

1 мл суспензії містить 10 мг бринзоламіду;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, динатрію едетат, карбомер 974Р, маніт (E 421), тилоксапол, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.

Фармакологічні властивості

Карбоангідраза (КA) ― це фермент, виявлений у багатьох тканинах організму людини, у тому числі і в тканинах ока. Карбоангідраза каталізує зворотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти.

Пригнічення карбоангідрази у циліарному тілі ока знижує секрецію внутрішньоочної рідини, головним чином уповільнюючи утворення іонів бікарбонату з подальшим зменшенням транспортування натрію та рідини. У результаті знижується внутрішньоочний тиск (ВОТ), який є головним фактором ризику у патогенезі ураження зорового нерва та втрати поля зору внаслідок глаукоми. Бринзоламід ― інгібітор карбоангідрази ІІ (КА-ІІ), домінуючого ізоферменту ока, має показники in vitro IC50 = 3,2 нМ та Ki = 0,13 нМ відносно КА-II.

Ефект зниження ВОТ вивчався при застосуванні, як комбінованої терапії, препарату Бринекс з травопростом (аналог простагландинів). Після застосування травопросту протягом 4 тижнів пацієнти з ВОТ ≥ 19 мм рт. ст. додатково рандомізовано отримували бринзоламід або тимолол. Спостерігалося додаткове зниження добового значення середнього ВОТ на 3,2–3,4 мм рт. ст. у групі, де застосовували бринзоламід, та на 3,2–4,2 мм рт. ст. у групі, де застосовували тимолол. У групах, що отримували бринзоламід/травопрост найчастіше спостерігалися несерйозні офтальмологічні побічні реакції, що головним чином пов’язані з місцевим подразненням. Побічні реакції були помірними та не впливали на рішення про подальшу участь у дослідженні (див. також розділ «Побічні реакції»).

За результатами доклінічних досліджень з безпеки, токсичності при багаторазовому застосуванні, генотоксичності та канцерогенної дії, особливого ризику для людини при застосуванні бринзоламіду не виявлено.

У ході досліджень токсичності на кролях при пероральному введенні бринзоламіду у дозі до 6 мг/кг/день (у 125 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування) не було виявлено будь-якого впливу на розвиток плода, незважаючи на значний токсичний вплив на самку. Аналогічні дослідження на щурах виявили незначне зменшення осифікації кісток черепа та груднини плода у самок, які одержували бринзоламід у кількості 18 мг/кг/день (у 375 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування), але у самок, які одержували 6 мг/кг/день, цього ефекту не спостерігалось. Ці результати були одержані при дозах, що спричиняли метаболічний ацидоз зі зменшенням приросту маси тіла самок та зменшенням маси плода. Спостерігалось дозозалежне зниження маси плода у самок, які одержували бринзоламід перорально: від незначного зниження (приблизно 5-6 %) при дозі 2 мг/кг/день і приблизно до 14 % при дозі 18 мг/кг/день. Щодо годування груддю, то рівень, що не спричиняє негативної дії на плід, становить 5 мг/кг/день.

Після місцевого застосування в око бринзоламід абсорбується у системний кровотік. За рахунок своєї високої спорідненості із КА-ІІ бринзоламід активно проникає у червоні кров’яні тільця (еритроцити) і демонструє тривалий період напіврозпаду у крові (у середньому приблизно 24 тижні). У клінічній практиці відзначено утворення метаболіту N-дезетилбринзоламіду, який теж зв’язується з КА і накопичується в еритроцитах. Цей метаболіт зв’язується головним чином із КА-І у присутності бринзоламіду. У плазмі крові концентрації як бринзоламіду, так і N-дезетилбринзоламіду низькі і, як правило, нижчі за межі кількісного визначення (

Зв’язування з протеїнами плазми крові не є повним (приблизно 60 %). Бринзоламід виводиться переважно нирками (приблизно 60 %). Майже 20 % дози виявлено у сечі у вигляді метаболіту. Бринзоламід та N-дезетилбринзоламід є домінуючими компонентами, що виводяться з сечею разом зі слідовими кількостями (

У ході фармакокінетичних досліджень здорові добровольці отримували бринзоламід перорально по 1 мг в капсулах 2 рази на добу протягом 32 тижнів. Для оцінки рівня системного пригнічення КА вимірювалась активність КА в еритроцитах.

Насичення бринзоламідом КА-ІІ еритроцитів було досягнуто протягом 4 тижнів (концентрація становила приблизно 20 мкМ). N-дезетилбринзоламід накопичувався в еритроцитах до досягнення стабільної концентрації, що перебувала у межах 6–30 мкМ, протягом 20–28 тижнів. Пригнічення загальної активності КА-ІІ еритроцитів у стабільних умовах становило приблизно 70–75 %.

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) перорально вводили по 1 мг бринзоламіду 2 рази на добу протягом 54 тижнів. Концентрація бринзоламіду в еритроцитах через 4 тижні перебувала у межах від 20 до 40 мкМ. У стабільних умовах концентрація бринзоламіду та його метаболіту в еритроцитах перебувала у межах від 22 до 46,1 та від 17,1 до 88,6 мкМ відповідно.

При зменшенні кліренсу креатиніну концентрація N-дезетилбринзоламіду в еритроцитах зростала, а загальна активність КА в еритроцитах зменшувалась, але концентрація бринзоламіду в еритроцитах та активність КА-II залишались незміненими. У пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня пригнічення загальної активності КА було більшим, хоча воно становило менше 90 % у стабільних умовах.

У дослідженнях при місцевому застосуванні в око концентрація бринзоламіду в еритроцитах за стабільних умов була такою ж, як концентрація, встановлена при пероральному прийомі, але концентрація N-дезетилбринзоламіду була нижчою. Активність карбоангідрази становила приблизно 40–70 % від її рівня до застосування препарату.

Косопт БК краплі очні розчин флакон з дозатором та кришкою 10 мл

Краплі очні Косопт БК показані до, лікування підвищеного внутрішньоочного тиску (IOP) у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли місцеве застосування одних лише бета-блокаторів є недостатнім.

Склад

1 мл крапель очних, розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду, 5 мг тимололу у вигляді 6,83 мг тимололу малеату; допоміжні речовини: гідроксіетилцелюлоза, маніт (Е 421), натрію цитрат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Протипоказання

• реактивними захворюваннями дихальних шляхів, у тому числі бронхіальною астмою або бронхіальною астмою в анамнезі, або тяжким хронічним обструктивним захворюванням легень;
• синусовою брадикардією, синдромом слабкості синусового вузла, синоатріальним блоком, атріовентрикулярною блокадою II або III ступеня, що не контролюється кардіостимулятором, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;
• тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну CrCl < 30 мл/хв) або гіперхлоремічним ацидозом;
• підвищеною чутливістю до однієї або обох діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Спосіб застосування

Косопт БК призначають в дозі по 1 краплі в кон’юнктивальний мішок ураженого(-их) ока (очей) двічі на добу.

Якщо одночасно застосовується інший місцевий офтальмологічний препарат, інтервал між закапуванням очних крапель Косопт БК та іншого препарату повинен становити щонайменше 10 хвилин.

Особливості застосування

Вагітні

Косопт БК не слід застосовувати в період вагітності.

Якщо лікування препаратом Косопт БК є необхідним, не рекомендується годування дитини груддю.

Діти

Ефективність для пацієнтів дитячого віку не встановлена.

Безпека для пацієнтів віком до 2 років не встановлена.

Водії

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортним засобом або іншими механізмами не проводилися. Можливі побічні реакції, такі як нечіткість зору, можуть негативно вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Передозування

Немає даних щодо передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні препарату Косопт БК.

Побічні ефекти

Порушення з боку імунної системи: алергічних реакцій, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висип, анафілактична реакція.

Порушення з боку органів зору: печія і поколювання, кон’юнктивальна ін’єкція,

нечіткістьзору, ерозія рогівки, свербіж в оці, сльоотеча.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та сере-достіння: синусит, задишка, дихальна недостатність, риніт, бронхоспазм.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дисгевзія.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки. Використати протягом 2 місяців після першого відкриття флакона.

Опис товару завірено виробником Сантен.

Зверніть увагу!

Опис препарату Косопт БК крап. очні р-н фл. 10мл №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Поширені запитання

Скільки коштує Косопт БК крап. очні р-н фл. 10мл №1?

Чи можна давати ці ліки дітям?

Які умови зберігання у очних крапель Косопт (Сантен)?

Згідно з інструкцією температура зберігання Косопт Сантен становить від 5°C до 25°C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Які аналоги у очних крапель Косопт №1?

Повними аналогами Косопт БК крап. очні р-н фл. 10мл №1 є:

Яка країна виробництва у Косопт (Сантен)?

Динамика цен на “Косопт БК крап. очні р-н фл. 10мл №1”

Склад

діючі речовини: дорзоламід, тимолол;

1 мл крапель очних, розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду, 5 мг тимололу у вигляді 6,83 мг тимололу малеату;

допоміжні речовини: гідроксіетилцелюлоза, маніт (Е 421), натрію цитрат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або майже безбарвний, трохи в’язкий розчин, який практично не містить видимих часток.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Тимолол, комбінації. Код АТХ S01E D51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

До складу лікарського засобу Косопт БК входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид і тимололу малеат. Кожен із цих двох компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Дорзоламіду гідрохлорид – це потужний інгібітор карбоангідрази II типу людини. Інгібування карбоангідрази в циліарних відростках ока призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини, вірогідно, за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, в свою чергу, призводить до зниження транспорту натрію та рідини. Тимололу малеат – це неселективний блокатор бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу малеату, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, дотепер невідомий, хоча дослідження з флуоресцеїном і тонографічні дослідження вказують на те, що основний ефект тимололу може бути пов’язаний із зменшенням утворення внутрішньоочної рідини. Проте в деяких дослідженнях також спостерігалося незначне збільшення відтоку вологи. Поєднана дія цих двох компонентів призводить в результаті до більш вираженого (додаткового) зниження внутрішньоочного тиску (IOP) порівняно з монотерапією цими препаратами.

Після місцевого застосування Косопт БК знижує підвищений внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск є основним фактором ризику в патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати поля зору при глаукомі. Цей лікарський засіб знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації та звуження зіниці.

Фармакодинамічні ефекти

Проводилися клінічні дослідження тривалістю до 15 місяців, в яких порівнювали вплив на зниження внутрішньоочного тиску препарату Косопт, що застосовувався два рази на день (певними дозами вранці та ввечері) із 0,5% тимололом і 2,0% дорзоламідом, що застосовувалися окремо та в комбінації, у пацієнтів із глаукомою або внутрішньоочною гіпертензією, для яких комбінована терапія вважалася доречною та необхідною в цих дослідженнях. В них були включені як неліковані пацієнти, так і пацієнти, не контрольовані належним чином монотерапією тимололом. Більшість пацієнтів отримували лікування бета-блокатором місцевого застосування як монотерапію до включення в дослідження. В аналізі комбінованих досліджень вплив препарату Косопт, що застосовувався два рази на день, на зниження внутрішньоочного тиску був більшим, ніж вплив монотерапії 2% дорзоламідом, що застосовувався три рази на день, або 0,5% тимололом, що застосовувався два рази на день. Вплив препарату Косопт, що застосовувався два рази на день, на зниження внутрішньоочного тиску був еквівалентним впливу комбінованої терапії дорзоламідом, і тимололом, що застосовувалася два рази на день. Вплив препарату Косопт, що застосовувався два рази на день, на зниження внутрішньоочного тиску демонструвався при вимірюванні в різні моменти часу протягом дня, і цей вплив зберігався під час довготривалого застосування.

В контрольованому паралельному подвійно сліпому дослідженні з активним лікуванням за участю 261 пацієнта з підвищеним внутрішньоочним тиском ≥ 22 мм рт. ст. в одному або обох очах вплив препарату Косопт БК на зниження внутрішньоочного тиску був еквівалентним впливу препарату Косопт. Профіль безпеки препарату Косопт БК був подібним до профілю безпеки препарату Косопт.

Проводилося 3-місячне контрольоване дослідження, основною метою якого було дослідити та підтвердити безпеку застосування 2% офтальмологічного розчину дорзоламіду гідрохлориду у дітей віком до 6 років. В цьому дослідженні 30 пацієнтів віком від 2 до 6 років внутрішньоочний тиск яких не був контрольований належним чином монотерапією дорзоламідом або тимололом, отримували препарат Косопт у відкритій фазі дослідження. Ефективність у цих пацієнтів не встановлювалася. В цій невеликій групі пацієнтів, застосування препарату Косопт два рази на день в цілому добре перенесли 19 пацієнтів, які завершили період лікування, а 11 пацієнтів припинили лікування через хірургічне втручання, зміну препарату або з інших причин.

Фармакокінетика

Дорзоламіду гідрохлорид

На відміну від пероральних інгібіторів карбоангідрази, місцеве застосування дорзоламіду гідрохлориду передбачає вплив діючої речовини безпосередньо в оці при значно менших дозах і, отже, з меншим системним впливом. У клінічних дослідженнях це призвело до зниження внутрішньоочного тиску (IOP) без порушень кислотно-лужного балансу або електролітних порушень, характерних для пероральних інгібіторів карбоангідрази.

При місцевому застосуванні дорзоламід потрапляє в системний кровообіг. Для оцінки системного впливу інгібіторів карбоангідрази після місцевого застосування визначали концентрації діючої речовини та метаболіту в еритроцитах (RBCs) і плазмі крові, а також інгібіцію карбоангідрази в еритроцитах. Дорзоламід накопичується в еритроцитах під час постійного дозування в результаті селективного зв’язування з карбоангідразою II типу, підтримуючи дуже низькі концентрації вільної діючої речовини в плазмі крові. Вихідна/активна діюча речовина утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено інгібує карбоангідразу II типу порівняно з вихідною/діючою речовиною, а також інгібує менш активний ізофермент (карбоангідразу I типу). Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де він зв’язується головним чином із карбоангідразою I типу. Дорзоламід помірно зв’язується з білками плазми крові (приблизно 33%). Дорзоламід виводиться з організму переважно в незмінному вигляді з сечею; метаболіт також виводиться з сечею. Після припинення застосування дорзоламід вимивається нелінійно з еритроцитів, в результаті чого спочатку відбувається швидке зниження концентрації цієї діючої речовини, після чого – етап більш повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

Коли дорзоламід застосовувався перорально для імітації максимального системного впливу після довготривалого місцевого офтальмологічного застосування, стан рівноваги досягався протягом 13 тижнів. У стані рівноваги по суті не було вільної діючої речовини або метаболіту в плазмі крові; інгібіція карбоінгідрази в еритроцитах була меншою, ніж та, що, як передбачалося, є необхідною для фармакологічного впливу на функцію нирок або дихання. Подібні фармакокінетичні результати були отримані після постійного місцевого застосування дорзоламіду гідрохлориду. Проте у деяких пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок (визначений кліренс креатиніну становив CrCl 30 – 60 мл/хв) спостерігалися вищі концентрації метаболіту в еритроцитах (RBCs), але суттєві відмінності в інгібіції карбоангідрази та клінічно значущі системні побічні ефекти не були безпосередньо пов’язані з цим результатом.

У дослідженні концентрації діючої речовини в плазмі крові, що проводилося за участю 6 пацієнтів, системний вплив тимололу визначався після місцевого застосування 0,5 % офтальмологічного розчину тимололу малеату 2 рази на день. Середня максимальна концентрація в плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози – 0,35 нг/мл.