Телфаст ® (Telfast)

Таблетки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне — гравировка «012», на другой — стилизованная «е».

Таблетки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне — гравировка «018», на другой — стилизованная «е».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H₁-рецепторам без антихолинергического и блокирующего α₁-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС .

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сутки, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2 нед, величина скорригированного интервала QT ( QTc ) не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений интервала QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с величиной интервала QTc при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал влияние на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается, T_max составляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значение C_max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T_1/2 составляет 11–15 ч.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение AUC , что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным, бóльшая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.

Показания

• сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки 120 мг.
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки 180 мг

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: хроническая почечная и печеночная недостаточность, а также пациенты пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов); сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, см. «Побочные действия»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования у животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Сезонный аллергический ринит: рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день.

Хроническая идиопатическая крапивница: рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в день.

Пациенты группы риска. Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что для больных этих категорий не требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были отмечены слабость, бессонница, нервозность; нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

Як швидко діє Телфаст

діюча речовина: фексофенадину гідро хлорид;
1 таблетка містить 112 мг активного інгредієнта – фексофенадину (як 120 мг фексофенадину гідро хлориду);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний преже латинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілм етилцелюлоза) Е 15, гіпромелоза (гідроксипропілм етилцелюлоза) Е 5, повідон, титану діоксид (Е 171), кремній колоїдний безводний, макроголь 400, суміш заліза оксиду жовта та суміш заліза оксиду рожева.

САНОФІ-СИНТЕЛАБО Лтд., Великобританія.
Edgefield Avenue, Fawdon, Newcastle upon Tyne, Tyne and Wear, NE3 3TT, United Kingdom.

В клінічних дослідженнях з вивчення пухирів та гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідро хлориду, що призначався 1 та 2 рази на добу, проявився протягом однієї години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. В цій моделі антигістамінної ефективності для забезпечення безперервного ефекту тривалістю 24 години були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум пригнічення набряклості та гіперемії перевищував 80 %. Клінічні дослідження сезонного алергічного риніту показують, що доза в 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

У хворих із сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідро хлориду двічі на добу протягом 2 тижнів, змін QT інтервалу порівняно з плацебо не спостерігалось.

Також, порівняно з плацебо не спостерігалось подібних змін і у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідро хлориду двічі на добу протягом 6 місяців, по 400 мг фексофенадину гідро хлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня та по 240 мг на добу протягом року.

Навіть при концентраціях в плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації фексофенадин не виявляв впливу на повільні калієві канальці серця людини.

Фексофенадину гідро хлорид (5-10 мг/кг перорально) купірує бронхоспазм антигенного походження у сенсибілізованих морських свиней та при концентрації вище терапевтичної (10-100 мікромоль) спричиняє вивільнення гістаміну з перитонеальних мастоцитів.

Фексофенадину гідро хлорид швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1-3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл.

60-70% фексофенадину зв’язується з білками плазми. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, що було доведено на щурах за допомогою радіо активно міченого фексофенадину гідро хлориду в дослідженнях з розподілу в тканинах.

Фексофенадин майже не метаболізується (як в печінці, так і поза нею): в сечі та калових масах людини і тварин у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненціальним зниженням та термінальним періодом напів виведення від 11 до 15 годин після багаторазового приймання. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг двічі на добу. У стадії насичення дози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більше пропорційного (8,8 %). Це вказує на те, що при добових дозах 40-240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Згідно з даними досліджень, що були проведені на цей час, більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею в незміненій формі виводиться до 10 %.

Різноманітні тести на мутагенність in vitro та in vivo не виявили наявності у фексофенадину гідро хлориду мутагенних властивостей.

Дослідження канцерогенності фексофенадину гідро хлориду проводили на підставі досліджень, в яких експозиція фексофенадином була визначена (із застосуванням показників плазменої АUС) після призначення терфенадину в ході вторинних фармакокінетичних досліджень. При застосуванні терфенадину щурам та мишам (до 150 мг/кг маси тіла на добу) ознак канцерогенності не виявлено.

Даних про вміст фексофенадину в грудному молоці після прийому фексофенадину гідро хлориду немає; однак після призначення терфенадину матерям, які годують груддю, було встановлено, що фексофенадин виділяється у грудне молоко.

Дані про прийом вагітними жінками не достатні. Нечисленні дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток фексофенадину гідро хлорид не можна застосовувати під час вагітності, крім випадків, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Оскільки фексофенадин виділяється в грудне молоко, Телфаст ® 120 мг не можна застосовувати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

На підставі фармакодинамічного профілю та наявних на сьогоднішній день даних про побічні ефекти, негативного впливу фексофенадину гідро хлориду на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами, не очікується. Під час проведення випробувань істотного впливу Телфаст ® 120 мг на функцію центральної нервової системи не виявлено. Хворі можуть керувати автомобілем та виконувати роботу, що потребує концентрації уваги.

Однак за наявності підвищеної чутливості рекомендується попередньо перевірити індивідуальну реакцію хворого на лікарський препарат.

В даному дозуванні препарат не застосовують дітям молодше 12 років.

Дорослим та дітям старше 12 років приймати по 1 вкритій оболонкою таблетці один раз на добу, перед їдою (відповідає 120 мг фексофенадину гідро хлориду 1 раз на добу).

Необхідності в коригуванні дози для хворих літнього віку та хворих з порушенням функції нирок або печінки немає.

Таблетки, вкриті оболонкою, слід ковтати цілими, не розжовуючи та запиваючи рідиною (наприклад, 1 склянкою води).

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання.

У разі передозування слід застосовувати звичайні заходи з видалення не абсорбованих діючих речовин. Рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Видалення фексофенадину гідро хлориду з крові за допомогою гемодіалізу не ефективне.

Фексофенадин не метаболізується в печінці і тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами шляхом цього механізму.

При одночасному призначені з еритроміцином або кетоконазолом спостерігалось 2-3-разове збільшення концентрації фексофенадину в плазмі. Вплив на QT інтервал не був пов’язаний з цією зміною; частота побічних реакцій не збільшувалась порівняно з призначенням кожної з цих речовин окремо.

До клінічні дослідження показали, що вищезгадане підвищення рівня фексофенадину в плазмі крові спричинене покращанням абсорбції та зниженням біліарної або шлунково-кишкової екскреції.

Застосування антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хв до прийому препарату Телфаст ® 120 мг знижує біодоступність фексофенадину гідро хлориду, через його зв’язування у шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватись 2-годинного інтервалу між прийомом фексофенадину гідро хлориду та антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію.