Клофан ® супозиторії (Clofan ® suppositories ) ATC-класифікація
фармакодинаміка . Механізм антимікотичної дії клотримазолу пов’язаний з пригніченням синтезу ергостеролу, що призводить до структурного та функціонального пошкодження цитоплазматичної мембрани.
Клотримазол має широкий спектр антимікотичної активності in vitro та in vivo , діє на дерматофіти, дріжджові, плісняві та диморфні гриби.
При відповідних умовах тестування мінімальні інгібуючі концентрації для цих типів грибів становлять приблизно менше ніж 0,062–8,0 мкг/мл субстрату.
Механізм дії клотримазолу пов’язаний з первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю, залежно від концентрації клотримазолу в місці інфекції.
In vitro активність обмежена елементами гриба, що проліферують; спори гриба мають лише незначну чутливість.
Додатково до антимікотичної активності клотримазол також діє на грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи, Gardnerella vaginalis ) та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids).
In vitro клотримазол пригнічує розмноження Corynebacteria та грампозитивних коків (за винятком Enterococci ) у концентрації 0,5–10 мкг/мл субстрату. Первинно резистентні штами чутливих видів грибів відмічають рідко. Розвиток вторинної резистентності при лікуванні у чутливих грибів дотепер спостерігався дуже рідко.
Доклінічні дослідження, які проводили за участю добровольців із застосуванням одноразової та повторної токсичної дози, не виявили пошкоджувального токсичного, генотоксичного впливу та впливу на репродукцію.
Фармакокінетика . Дослідження фармакокінетики після вагінального застосування показали, що лише незначна кількість клотримазолу (3–10%) всмоктується. Абсорбований клотримазол швидко метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Тому пік плазмової концентрації клотримазолу після вагінального застосування в дозі 500 мг був менше 10 нг/мл. Це означає, що виникнення вимірних системних ефектів або побічної дії після інтравагінального застосування клотримазолу є малоймовірним.
Показання Клофан супозиторії
інфекції в ділянці статевих органів (вагініт), спричинені грибами (зазвичай роду Candida ), та суперінфекції, спричинені бактеріями, чутливими до клотримазолу.
Застосування Клофан супозиторії
супозиторій вагінальний 100 мг слід ввести у піхву якомога глибше, наскільки це можливо, перед сном. Найзручніше вводити супозиторій, лежачи на спині зі злегка зігнутими ногами.
Один курс терапії: по 2 супозиторії протягом 3 днів або по 1 супозиторію протягом 6 днів.
Другий курс терапії може бути призначений, якщо це необхідно.
Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.
Не використовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні продукти під час застосування цього препарату.
Під час застосування цього лікарського засобу слід уникати статевих контактів, оскільки інфекція може передатися партнеру.
Супозиторій вагінальний 500 мг . Один супозиторій вагінальний застосовувати на ніч.
Супозиторій вагінальний слід ввести в піхву якомога глибше, наскільки це можливо, перед сном. Найзручніше вводити супозиторій лежачи на спині зі злегка зігнутими ногами.
Другий курс терапії може бути призначений, якщо це необхідно.
Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.
Не використовуйте тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні продукти під час застосування цього препарату.
Під час застосування цього лікарського засобу слід уникати статевих контактів, оскільки інфекція може передатися партнеру.
Діти . Не застосовувати у дітей віком до 12 років. У дітей віком від 12 років застосовувати після консультації з лікарем.
Протипоказання
підвищена індивідуальна чутливість до клотримазолу або до інших компонентів препарату.
Побічна дія
з боку імунної системи : алергічні реакції, включаючи непритомність, артеріальну гіпотензію, задишку, кропив’янку, свербіж.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз : лущення шкіри в ділянці статевих органів, свербіж, висипання, набряк, еритема, дискомфорт, відчуття печіння, подразнення, тазовий біль, вагінальна кровотеча.
З боку ШКТ : біль у животі.
Особливості застосування
слід уникати контакту з очима. Не ковтати.
Пацієнтці рекомендується проконсультуватися з лікарем:
– при перших проявах хвороби;
– якщо симптоми зберігаються довше 7 днів;
– якщо симптоми з’являються знову впродовж 2 міс або більш ніж 4 рази впродовж останніх 12 міс;
– при виявленій гіперчутливості до будь-яких протигрибкових засобів або похідних імідазолу;
– при наявності венеричних захворювань в анамнезі або обтяженого анамнезу щодо венеричних захворювань у партнера;
– за наявності більше 2 епізодів кандидозного вагініту впродовж останніх 6 міс;
– якщо у пацієнтки висока температура тіла (від 38 °С), біль у нижній частині живота, дизурія, біль у спині, гнійні вагінальні виділення з неприємним запахом, виразки вульви та вагінальні виразки, почервоніння, діарея, нудота, блювання, вагінальна кровотеча, яка супроводжується болем у плечі.
Під час застосування препарату слід уникати статевих контактів, оскільки інфекція може передатися партнеру. Може знижуватися ефективність та безпека латексних продуктів (таких як презервативи та діафрагми) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Оскільки зазвичай уражується як піхва, так і зовнішні статеві органи (статеві губи та прилеглі ділянки), слід застосовувати комбіноване лікування обох ділянок, включаючи місцеве лікування кремом для зовнішнього застосування.
Під час лікування препаратом Клофан, супозиторії вагінальні, рекомендоване лікування обох партнерів із застосуванням крему.
Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.
Не використовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні продукти під час застосування цього препарату.
Застосування у період вагітності та годування грудьми . Клінічних досліджень щодо впливу клотримазолу на фертильність у жінок не проводили, проте дослідження на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність.
Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Кількість досліджень із застосуванням клотримазолу в період вагітності обмежена, тому рекомендовано уникати використання препарату Клофан, супозиторії вагінальні, упродовж I триместру вагітності.
У період лікування препаратом Клофан, супозиторії вагінальні, слід припинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Препарат не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
одночасне лікування клотримазолом, що застосовується вагінально, та такролімусом перорально (FK-506; імунодепресант) або сиролімусом може призводити до підвищення рівня такролімусу/сиролімусу в плазмі крові. Таким чином, слід ретельно контролювати стан пацієнтки для виявлення симптомів передозування такролімусу або сиролімусу, у разі необхідності — шляхом перевірки їх рівнів у плазмі крові.
Одночасне застосування супозиторіїв вагінальних з латексними контрацептивами (такими як презерватив та діафрагма) може спричинити пошкодження останніх, тому ефективність цих контрацептивів може знижуватися. Вказаний ефект тимчасовий і може виникати тільки під час лікування. Пацієнткам рекомендовано використовувати альтернативні методи контрацепції принаймі протягом 5 днів після застосування цього препарату.
Передозування
жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разової вагінальної дози або нанесення на шкіру (застосування на великих ділянках шкіри за умов, що сприяють підвищеному всмоктуванню), а також після випадкового перорального застосування. Специфічного антидоту немає.
Однак у разі випадкового перорального застосування і тільки при прояві клінічних симптомів передозування (таких як запаморочення, нудота або блювання) слід застосовувати такі профілактичні заходи, як промивання шлунка. Промивання шлунка слід проводити лише у випадках, коли є належний захист дихальних шляхів.
Умови зберігання
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
КЛОФАН
Клофан – вагинальный гель, является противомикробным и антисептическим средством, применяемым в гинекологии.
Клотримазол является антигрибковым препаратом местного действия из группы производных имидазола. Препарат имеет широкий спектр антимикотической активности в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов. Он также является активным в отношении Trichomonas , стафилококков, стрептококков и бактероидов. Не влияет на лактобациллы.
Механизм антимикотической действия клотримазола происходит путем ингибирования синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны. В зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции препарат обладает фунгистатическим или фунгицидной активностью. Иn vitro клотримазол проявляет противогрибковое активность преимущественно в отношении пролиферирующих грибковых элементов, поскольку споры гриба имеют лишь незначительную чувствительность к препарату.
Среди грибов, естественно чувствительных к клотримазолу, первично резистентные штаммы встречаются крайне редко. Развитие вторичной резистентности у чувствительных к клотримазола штаммов грибов до сих пор наблюдали очень редко.
Фармакокинетика
Фармакокинетические исследования после вагинального применения показали, что лишь незначительное количество клотримазола (3-10%) всасывается. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Поэтому пик плазменной концентрации клотримазола после вагинального применения в дозе 500 мг был меньше 10 нг / мл. Это означает, что возникновение системных эффектов или побочного действия после интравагинального применения клотримазола является маловероятным.
Показания к применению
Вагинальный гель Клофан предназначен для лечения инфекций в области половых органов (вульвовагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida ), или бактериями, чувствительными к клотримазола.
Способ применения
Крем Клофан необходимо вводить интравагинально с помощью аппликатора, который прилагается.
+7 Г крема Клофан (1 полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище вечером (перед сном) однократно. Курс лечения – 1 день. Лечение не следует проводить во время менструации, и поэтому лечение необходимо закончить до ее начала. Терапия данных заболеваний требует одновременного лечения обоих партнеров.
Нет данных по безопасному применению препарата детям до 16 лет, поэтому препарат Клофан не следует применять лицам до 16 лет.
Детям старше 16 лет применять после консультации с врачом.
Побочные действия
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, эритема, отек, крапивница, раздражение, шелушение, ощущение жара, жжения.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аллергические реакции со стороны слизистой оболочки влагалища, шелушение кожи в области половых органов, зуд, сыпь, отек, дискомфорт, жжение, раздражение, боль в области таза.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе.
Общие нарушения и реакции в месте введения: обморок, артериальная гипотензия, одышка.
Противопоказания
Противопоказано применять Клофан при повышенной чувствительности к клотримазолу или другим компонент препарата.
Беременность
По результатам исследований с участием беременных женщин нет эпидемиологических данных, свидетельствующих об ожидаемом вредное воздействие на женщину и плод при применении клотримазола во время беременности. В течение беременности и в период кормления грудью применение клотримазола возможно, только если, по мнению врача, польза для матери превышает риск для плода / ребенка.
В течение беременности следует применять другую лекарственную форму препарата без применения аппликатора.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное лечение клотримазолом, что применяется вагинально, и такролимусом перорально (FK-506; иммунодепрессант) может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови.
Таким образом, следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса, при необходимости – путем проверки его уровня в плазме крови.
При одновременном применении клотримазола с нистатином активность клотримазола может снижаться. При вагинальном введении препарат снижает активность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков.
Одновременное применение крема в области гениталий с латексными контрацептивами (такими как презерватив и диафрагма) может привести к повреждению последних, поэтому эффективность данных контрацептивов может снижаться. Указанный эффект является временным и может возникать только во время лечения. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере в течение 5 дней после применения этого препарата.
Передозировка
Передозировка при интравагинальном применении Клофана практически не наблюдалось учитывая очень низкую всасываемость препарата. В случае случайного попадания внутрь только при проявлении клинических симптомов передозировки (таких как головокружение, тошнота или рвота) следует применять такие профилактические меры, как промывание желудка.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Клофан – крем вагинальный.
Упаковка: по 7 г в тубе, по 1 тубе вместе с аппликатором в картонной упаковке.
Состав
1 г крема Клофан содержит клотримазола 100 мг.
Вспомогательные вещества: тефоз-63 (полиэтиленгликоля-6 стеарат, этиленгликоля стеарат, полиэтиленгликоля-32 стеарат) масло минеральное легкое; спирт цетостеариловый; спирт бензиловый; бутилгидрокситолуол (Е 321) полисорбат 60; натрия дигидрофосфат дигидрат; вода очищенная триэтаноламин.
Дополнительно
До начала лечения клотримазолом больному необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях: более двух случаев кандидозного вагинита за последние 6 месяцев; наличие в анамнезе пациентки или ее сексуального партнера венерических заболеваний; беременность или подозрение на беременность; возраст пациентки более 60 лет; известная гиперчувствительность к имидазола или других вагинальных противогрибковых средств; нерегулярная вагинальное кровотечение; аномальная вагинальное кровотечение или выделения сгустков крови; наличии язв, ран или пузырьков в области влагалища или вульвы; боль в нижнем отделе живота, боль в спине; дизурия; любые побочные реакции, которые были связаны с применением клотримазола; лихорадка или озноб; тошнота или рвота; диарея; патологические влагалищные выделения.
Во время лечения клотримазолом больному необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
возникновения побочных реакций, связанных с применением клотримазола (покраснение, раздражение или отек) симптомы заболевания сохраняются дольше 7 дней от начала лечения.
После лечения клотримазолом больному необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях: симптомы заболевания появляются снова в течение 2 месяцев после окончания лечения.
Клотримазол можно применять повторно, если рецидив кандидозной инфекции возникнет через 7 дней после окончания заболевания.
Спирт цетостеариловый может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит).
Спирт бензиловый может вызвать токсические и аллергические реакции у детей (см. Раздел «Дети»).
Бутилгидрокситолуол может вызвать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.
У таких случаях вместо крема рекомендуется применять лекарственные формы, не содержащие этих компонентов.
Избегать контакта с глазами. Не глотать.
При применении этого препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру.
Во время лечения рекомендуется лечение обоих половых партнеров с применением крема Клофан.
В течение менструации лечение проводить не следует. Лечение следует закончить до начала менструации.
Не используйте тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие вагинальные препараты при применении этого лекарственного средства.