Зміст:

1 Пульмікорт
2 Пульмікорт (Pulmicort) Лікарські препарати
3 Пульмікорт – інструкція для медичного застосування

Пульмікорт

Pulmicort для проведення інгаляційних процедур є глюкокортикоїдним медикаментом, що має яскраво виявлену протизапальну дію, активно застосовується у разі бронхітів, ларингіту, захворювань легенів та при астмі.

За допомогою місцевого використання ліки здатні істотно скоротити міру інтенсивності симптоматики, припинити астматичні напади без додаткових небажаних ефектів або ж з мінімальними ускладненнями, ніж у разі внутрішнього прийому глюкокортикостероїдів.

Пульмікорт інструкція

Як коректно розводити ліки за допомогою фізрозчину? Перед використанням медикамент необхідно розвести фізіологічним розчином – 0,9% натрію хлориду. При цьому дозування ліків повинно бути наступним 250 мг на один мл медикаменту необхідно розбавити фізіологічним розчином до утворення такого обсягу – 2 мл.

Випускається препарат у вигляді суспензій небули, а також турбухалера. Дуже часто Пульмікорт застосовують у лікуванні дитячого ларингіту з метою реалізації інгаляційних процедур безпосередньо в небулайзері.

Для проведення інгаляційної терапії за допомогою Пульмікорту та небулайзера в обов’язковому порядку необхідно застосовувати мундштук, маску. Такі заходи використовуються з метою реалізації глибокого вдиху малюком, через що надалі медикамент максимально рівномірно розходиться по всій дихальній системі.

Якщо вірити лікарським відгукам, інгаляції здатні чудово допомагати в терапії дитячих захворювань дихальної системи в хронічній формі, будучи дієвим інструментом профілактики. Відразу ж після інгаляційних процедур (незалежно від форми випуску) необхідно як слід сполоснути ротову порожнину остигнувши кип’яченою водою з метою запобігання утворенню кандидозу в ротоглоточній порожнині.

Відразу ж після процедури інгаляції очищення небулайзера слід реалізовувати вже після 2-го застосування — інструмент слід ретельно просушувати, виконувати очищення, що стосується мундштука та маски, їх слід обробляти після кожного використання.

Пульмікорт для інгаляцій: як правильно проводити терапевтичні інгаляції

Активний компонент медикаменту — будесонід. Особлива міра чутливості такого елемента як будесонід, майже в п’ятнадцять разів більша, ніж у преднізолону. Крім того, будесонід здатний демонструвати протизапальні, протиалергічні дії.

Відповідно до інструкції з проведення інгаляцій, терапевтична дія від використання допустимо виявити вже через пару годин. Оздоровчий ефект виявляється через два тижні після активного застосування медикаменту.

Інгалятор Пульмікорт доступний як 500 мкг/мл суспензія, а також об’ємом 250 мкг/мл, що упакована в поліетиленову тару.

До того ж, якщо описувати склад медикаменту, допустимо ідентифікувати такі додаткові компоненти: едетат динатрію, натрію хлорид, натрію цитрат та звичайно ж лимонну кислоту.

Терапевтичний препарат pulmicort також використовується для здійснення інгаляцій в процесі полінозу, сінної астми, що супроводжується алергічними проявами, у разі проявів змішаної, неалергічної, або бронхіальної астми, під час легеневих захворювань невизначеного походження, при назофарингіті та вазомоторному риніті.

Звичайно, медичний засіб часто виписують дітям при проявах ларингіту. Інгаляційні процедури здійснюють позитивний вплив у разі гавкаючого, сухого кашлю, при проявах свистячого подиху пацієнта на вдиху.

Медикамент розширює бронхіальний просвіт, усуває набряк слизової оболонки дихальних шляхів.

Як правило, в медичній практиці ліки застосовують під час невідкладної терапії, з метою проведення постійної терапії перевагу можуть віддавати процедурі інгаляції беродуалом, що дієво справляється з кашлем, задишкою та бронхоспазмами.

Не дозволяється використовувати Пульмікорт малюкам, яким не виповнилося шести місяців.

Заборонено використовувати медикамент в разі наявності алергічних реакцій на активний компонент препарату – будесонід.

Настійно не рекомендується проводити інгаляційні процедури Пульмікортом пацієнтам, які мають легеневі інфекційні ураження вірусного, грибкового або бактеріального характеру, з туберкульозом легень.

Не дозволяється медикаментозне застосування при виявленні пухлинних утворень на шкірних лицьових покривах, при еритематозних вугрових висипаннях, при дерматиті та хвороби туберкульозу епідермісу.

Не дозволяється застосування медикаменту у разі цирозу печінки. Вкрай обережно слід виписувати інгалятор при наявності будь-яких ниркових захворювань.

Пульмікорт дозування для ефективної терапії

Денна доза для дорослих пацієнтів, включаючи хворих, які перебувають в категорії похилого віку, у разі дотримання підтримуючої терапії налічує від 0,5 до 4-х мг. На етапах загострення допустимо незначно підвищувати дозування. На самому початку терапії дозування не повинно бути більше 2-х мг за добу.

Для малюків інгаляції Пульмікортом можна виписувати тільки після шестимісячного віку, одночасно з цим вихідна денна доза, відповідно до головної інструкції, може налічувати від 0,25-ти до 0,5-ти мг. Припустимо підвищити дозування, однак її розмір не повинен бути більше одного мг протягом дня.

У ситуації застосування денного дозування медикаменту, яке обмежується 1 мг, дозволяється виконувати ввечері 1 інгаляційну процедуру. У ситуації, коли денна доза налічує понад 1-го мг, її необхідно розбивати на 2 процедури – одна – з ранку, а друга – ввечері.

Для дітей до дванадцятирічного віку можна протягом дня виконувати від однієї, максимум три інгаляцій з дозуванням медикаменту 0,25 мг/мл, а оскільки разова доза налічує менш ніж два мл, це означає, що для інгаляцій її потрібно розводити фізіологічним розчином пропорцією один до одного.

Для інших дорослих пацієнтів, а також при обсязі одноразової дози понад дві мл інгаляцію медикаментом допустимо виконувати в нерозбавленому вигляді.

Розмір дози лікарського засобу для інгаляційних процедур дітям під час підтримуючої терапії – близько 0,25-ти до 2-х мг/день. Під час вибору дози для інгаляційних процедур лікар намагається вибрати найменшу кількість Пульмікорту, яка здатна забезпечити дієвий лікувальний ефект.

Денна доза, дієва для інгаляцій 0,25 мг відповідає одному мл Пульмікорту 250, згідно з даними інструкції до необхідного обсягу її можна довести за допомогою фізрозчину – 0,9% розчину звичайної кухонної солі.

Для проведення інгаляційних процедур у разі добової дози 1 мг беруть 4 мл медикаменту, що має дозування 250 мкг/мл або ж 2 мл медикаменту 500 мкг/мл.

Використання ліків може викликати оборотне тимчасове припинення розвитку та зростання.

При цьому, системні ускладнення під час терапії поширені великими дозами, у разі вкрай частого застосування можна спостерігати гіпофункцію надниркових залоз.

У разі проведення терапії Пульмікортом можна відстежувати кашель, відчуття сухості у горлі, невелике роздратування, ураження грибком типу кандида слизової рота, спазми в бронхах, головні болі, алергічні реакції, що проявляються як кропив’янка, шкірні висипання.

Іноді відстежуються деякі зміни в образі поведінки, розвиваються депресивні стани, збільшується міра збудливості.

Використання даного медикаменту для інгаляційних процедур за допомогою небулайзера із застосуванням маски в певних ситуаціях здатна викликати роздратування епідермісу, утворювати кров’яні набряки на шкірі обличчя

Пульмикорт ціна

У тому випадку, якщо зіставити, скільки коштує в різних аптечних пунктах медикамент для інгаляційної терапії з дозуванням 500 мкг/мл, можна помітити, розкид розцінок досить мінімальний.

При цьому вартість препарату у вигляді порошку для інгаляції нижча, проте даний медикамент має набагато більше побічних дій, крім того передбачено деякі вікові обмеження, що стосується використання – не можна використовувати діткам до шести років.

В цілому, медикамент відмінно переносять пацієнти, його варто використовувати як профілактичний засіб для боротьби з рецидивами нападів бронхіальної астми, використовують з метою усунення бронхоспазму під час оарінготрахеїта, обструктивного бронхіту.

Засіб варто використовувати тільки по лікарському призначенням, оскільки самолікування за допомогою гормональних медикаментів заборонено.

Пульмікорт аналоги: якими медикаментами можна замінити засіб

З метою припинення астматичних нападів, налагодження функції легенів допустима заміна Пульмікорту медикаментами, що мають аналогічний принцип дії.

Так, аналоги Пульмікорту – це медикаменти, активним компонентом яких є будесонід.

Серед аналогів засобу можна виділити порошок для інгаляційних процедур Пульмікорт турбухалер, Цикортид, Циклокапс, Будостер, Буденіт, Апулеїн, Тафен назаль, Бенакап та звичайно ж Будесонід.

Для малюків замінити Пульмікорт для проведення інгаляцій допустимо Буденітом стер-Небом, його вартість безпосередньо залежна від міри концентрації розчину.

Якщо підбирати, чим саме допустимо замінити аналізований медикамент, варто звертати свою увагу як на виробника, на вартість, так й на перелік протипоказань, оскільки далеко не кожен аналог дозволяється діткам для інгаляційної терапії. Наприклад, Бенакорт допустимо використовувати виключно з шістнадцятирічного віку, Будостер можна застосовувати з шести років, а Бенакап заборонено застосовувати малюкам до семи років.

Увага!

Використання Пульмікорт без призначення лікаря або без дотримання його точних рекомендацій може призвести до різкого погіршення Вашого здоров’я. Прагніть вживати той чи інший препарат тільки після консультації з фахівцем. У разі виявлення побічних ефектів негайно припиніть прийом ліків і зверніться по кваліфіковану допомогу.

Пульмікорт фото

Категорії

Акушерство та гінекологія

Контрацептиви

Ліки від молочниці

Нормалізація мікрофлори

Протитуберкульозні

Здорове харчування

Замінник цукру

Вітаміни для вагітних і годуючих
Вітаміни для дітей
Вітаміни для шкіри, волосся, нігтів
Вітамінно-мінеральні комплекси
Загальнозміцнюючі вітаміни
Залізовмісні препарати
Кальцій Д3 (D3)
Полівітаміни
Риб’ячий жир
Тонізуючі засоби

Догляд за зубами і порожниною рота

Стоматологічні

Гормональні препарати
Захворювання щитоподібної залози (лікування)

Від болю в горлі
Вушні краплі
Жарознижуючі
Засоби від нежитю

Ліки від кашлю

Відхаркувальний засоби (препарати)

Дерматит, сухість шкіри, псоріаз, екзема
Ранозагоювальні засоби

Гіполіпідемічні препарати
Лікування ожиріння

Антианемічні засоби (препарати)
Гемостатичні засоби (препарати)
Препарати для розрідження крові

Анальгетики (Болезаспокійливі)
Анестезія та м’язові релаксанти

Вакцини (щеплення)

Пневмокок

Від нудоти і захитування
Плазмозамінники (розчини)

Протипаразитарні препарати

Очні краплі, мазі, гелі

Антидоти і ентеросорбенти
Лікування підшлункової залози
Препарати для шлунково-кишкового тракту
Пробіотики і пребіотики
Проносні засоби
Ферменти

Антидепресанти
Антиоксиданти
Заспокійливі засоби
Ліки для нервової системи
Нейролептики і нейропротектори
Ноотропи
Препарати для поліпшення мозкового кровообігу
Протиепілептичні препарати
Снодійні

Кісткова і хрящова тканина (відновлення)
Препарати для зовнішнього застосування
Протизапальні засоби

Гепатопротектори

Ангіопротектори і мікроциркуляція
Діуретики
Зниження холестерину
Серцево-судинні препарати

Лікування передміхурової залози
Препарати для сечостатевої системи і нирок

Гіпоглікемічні засоби

Препарати (засіб) для потенції

Лікування алкоголізму
Нікотинова залежність і тютюнопаління

Інформація, зібрана на ресурсі, дозволяє максимально скоротити час на пошук інформації про конкретний лікарський засіб.

Пульмікорт (Pulmicort) Лікарські препарати

фармакодинаміка . Будесонід — глюкокортикостероїд (ГКС) із сильною місцевою протизапальною дією, частота і тяжкість побічних ефектів якого нижча, ніж у пероральних кортикостероїдів.
Місцевий протизапальний ефект. Точний механізм дії ГКС при лікуванні бронхіальної астми (БА) остаточно не з’ясований. Ймовірно, відіграють важливу роль протизапальні ефекти, наприклад інгібування вивільнення медіаторів запалення та пригнічення опосередкованої цитокінами імунної відповіді.
Клінічне дослідження за участю пацієнтів із БА, в якому порівнювались інгаляційна та пероральна лікарські форми будесоніду в дозах, розрахованих для досягнення близької за значенням системної біодоступності, показало статистично значущу перевагу ефективності інгаляційного будесоніду, на відміну від перорального будесоніду, порівняно з плацебо. Таким чином, терапевтичний ефект стандартних доз інгаляційного будесоніду може значною мірою пояснюватися безпосередньою дією на дихальні шляхи.
У провокаційному дослідженні в результаті попереднього лікування будесонідом протягом 4 тиж спостерігалося зменшення звуження бронхів при астматичних реакціях як негайного, так і пізнього типів.
Початок ефекту . Після одноразової інгаляції будесоніду через рот за допомогою інгалятора сухого порошку покращення легеневої функції досягається протягом кількох годин. Показано, що після терапевтичного застосування інгаляцій будесоніду через рот за допомогою інгалятора сухого порошку покращення легеневої функції наставало протягом 2 днів від початку лікування, хоча максимальний ефект міг не досягатися до 4 тиж.
Реактивність дихальних шляхів . Доведено також, що у пацієнтів із гіперреактивністю будесонід знижує реактивність дихальних шляхів на гістамін та метахолін.
БА фізичного напруження . Терапія інгаляційним будесонідом ефективно використовувалася для профілактики спричинених фізичним навантаженням нападів БА.
Зростання . У короткострокових дослідженнях спостерігалося невелике і, як правило, тимчасове зниження темпів росту, яке зазвичай відбувається протягом першого року лікування. Обмежені дані довгострокових досліджень свідчать, що більшість дітей та підлітків, які отримували терапію інгаляційним будесонідом, врешті досягали свого відповідного зросту у дорослому віці. Однак в одному дослідженні діти, які протягом 6 років отримували інгаляційний будесонід у високих дозах за допомогою інгалятора сухого порошку (400 мкг щодня) без титрування до найнижчої ефективної дози, в середньому були на 1,2 см нижчі у дорослому віці, аніж ті, хто отримував плацебо протягом аналогічного періоду часу. Стосовно титрування до найнижчої ефективної дози та про моніторинг зростання у дітей див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Вплив на концентрацію кортизолу у плазмі крові . У дослідженнях за участю здорових добровольців при застосуванні препарату Пульмікорт Турбухалер спостерігався дозозалежний вплив на рівень кортизолу в плазмі крові й сечі. Препарат Пульмікорт Турбухалер при застосуванні в рекомендованих дозах значно менше впливає на функцію надниркових залоз, ніж преднізон у дозі 10 мг, що підтверджено аналізами на АКТГ.
Діти . Клінічне застосування: БА . Ефективність Пульмікорту вивчалася у великій кількості досліджень, які продемонстрували ефективність препарату у дорослих і дітей в режимі застосування один чи два рази на добу для профілактичного лікування персистуючої БА. Нижче наведено кілька прикладів репрезентативних досліджень.
Клінічне застосування: круп . У ряді досліджень за участю дітей, хворих на круп, порівнювали лікування Пульмікортом та застосування плацебо. Приклади репрезентативних досліджень, в яких вивчали застосування Пульмікорту для лікування дітей із крупом, наведені нижче.
Ефективність застосування у дітей із крупом легкої та помірної тяжкості . З метою визначити, чи покращує Пульмікорт показники симптомів крупу і чи зменшує це лікування тривалість госпіталізації, було проведено рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження за участю 87 дітей (віком від 7 міс до 9 років), які були госпіталізовані з клінічним діагнозом «круп». Учасники отримали початкову дозу Пульмікорту (2 мг) або плацебо з подальшим введенням дози Пульмікорту 1 мг або плацебо кожні 12 год. Пульмікорт достовірно покращував показники оцінки крупу через 12 і 24 год, а також через 2 год у пацієнтів із початковою оцінкою симптомів крупу на рівні вище 3 балів. Тривалість госпіталізації також скорочувалася на 33%.
Ефективність застосування у дітей з помірним і тяжким крупом . З метою порівняння ефективності лікування Пульмікортом і плацебо проведено рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження за участю 83 немовлят і дітей (віком від 6 міс до 8 років), які були госпіталізовані з клінічним діагнозом «круп». Пацієнти отримували Пульмікорт у дозі 2 мг або плацебо кожні 12 год протягом не більше 36 год або до виписки. Загальний бал оцінки симптомів крупу визначали перед введенням ліків і через 0; 2; 6; 12; 24; 36 і 48 год після введення початкової дози. Через 2 год в групах Пульмікорту і плацебо відзначали однакові покращення оцінки симптомів крупу, статистична значущість різниці між групами була відсутня. Через 6 год оцінка симптомів крупу в групі Пульмікорту була достовірно кращою, ніж у групі плацебо, і це покращення порівняно з плацебо було однаково очевидним також через 12 і 24 год.
Фармакокінетика . Всмоктування . Системна доступність будесоніду після застосування суспензії для інгаляції Пульмікорт через струменевий небулайзер становить приблизно 15% номінальної дози і 40–70% дози, введеної пацієнту. Незначна частина цієї кількості зумовлена всмоктуванням препарату, що був проковтнутий. C_max у плазмі крові досягається приблизно через 10–30 хв після початку розпилення та становить приблизно 4 нмоль/л після застосування дози 2 мг.
Розподіл . Об’єм розподілу будесоніду становить приблизно 3 л/кг маси тіла. Зв’язування з білками плазми крові — в середньому 85–90%.
Метаболізм . Будесонід піддається значному (≈90%) метаболізму першого проходження через печінку до метаболітів із низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідроксибудесоніду та 16α-гідроксипреднізолону, становить менше 1% активності будесоніду. Метаболізм будесоніду відбувається переважно за участю CYP 3A4, що належить до підродини цитохрому Р450.
Виведення . Метаболіти будесоніду виділяються переважно нирками у незміненій або кон’югованій формі. Будесонід у незміненій формі у сечі не виявляється. У здорових дорослих добровольців зазвичай високий системний кліренс будесоніду (приблизно 1,2 л/хв), а кінцевий Т_½ будесоніду після в/в введення в середньому становить 2–3 год.
Лінійність . Кінетика будесоніду пропорційна дозі при застосуванні у клінічно значущих дозах.
У дослідженні, в якому пацієнти отримували також 100 мг кетоконазолу двічі на добу, відзначали підвищення рівня будесоніду в плазмі крові після перорального введення (в одноразовій дозі 10 мг) в середньому в 7,8 раза. Відомості про взаємодії подібного типу при застосуванні інгаляційного будесоніду відсутні, проте цілком очікуваним є суттєве підвищення рівня речовини у плазмі крові.
Діти . У дітей віком 4–6 років, хворих на БА, системний кліренс будесоніду становить приблизно 0,5 л/хв. Кліренс у дітей (на 1 кг маси тіла) приблизно на 50% перевищує кліренс у дорослих. У дітей, хворих на БА, кінцевий Т_½ будесоніду після інгаляції становить близько 2,3 год. Приблизно такий самий показник спостерігається у здорових добровольців. У пацієнтів віком 4–6 років, хворих на БА, системна доступність будесоніду після введення суспензії для інгаляції Пульмікорт через струменевий небулайзер (Pari LC Jet Plus з компресором Pari Master) становить приблизно 6% номінальної дози та 26% дози, доставленої пацієнту. Системна доступність у дітей приблизно вдвічі нижча ніж у дорослих.
У дітей віком 4–6 років, хворих на БА, C_max у плазмі крові досягається в межах 20 хв після початку розпилення та становить приблизно 2,4 нмоль/л після застосування дози 1 мг. Показники експозиції будесоніду (C_max і AUC) після застосування одноразової дози 1 мг шляхом розпилення у дітей віком 4–6 років є порівнянними з цими показниками у здорових дорослих добровольців, які одержували будесонід у такій же дозі через таку ж систему розпилення.

Показання Пульмікорт

Пульмікорт містить потужний негалогенізований ГКС — будесонід, призначений для лікування БА у пацієнтів, для яких застосування інгаляторів із розпиленням лікарських речовин стиснутим повітрям або у лікарській формі сухого порошку є неефективним або недоцільним.
Пульмікорт також рекомендується для застосування у немовлят і дітей, хворих на круп (ускладнення гострої вірусної інфекції верхніх дихальних шляхів, що також відоме як ларинготрахеобронхіт або підзв’язковий ларингіт), що є показанням для госпіталізації.

Застосування Пульмікорт

дозування . Дозування Пульмікортом необхідно коригувати залежно від індивідуальних потреб пацієнта.
Доза, яка вводиться пацієнту, залежить від використовуваного обладнання для розпилення. Час розпилення та доставлена доза залежать від швидкості потоку, об’єму камери небулайзера та об’єму наповнення. Швидкість повітряного потоку через пристрій, що використовується для розпилення, має становити 6–8 л/хв. Відповідний об’єм наповнення для більшості небулайзерів дорівнює 2–4 мл. Дозування Пульмікортом необхідно коригувати залежно від індивідуальних потреб пацієнта. Дозу слід знизити до мінімуму, необхідного для підтримання належного контролю БА. Найвищу дозу (2 мг/добу) дітям віком до 12 років потрібно призначати лише в разі тяжкого перебігу БА і на обмежений період.
БА . Початок терапії . На початку лікування, під час періодів загострення БА та при зменшенні чи припиненні перорального прийому ГКС рекомендована доза Пульмікорту становить:
– Дорослі (в тому числі пацієнти літнього віку): зазвичай 1–2 мг двічі на добу. У дуже тяжких випадках дозу можна в подальшому підвищити.
– Діти віком від 12 років: дозування таке ж саме, як для дорослих.
– Діти віком від 6 міс до 12 років: 0,5–1 мг двічі на добу.
Підтримуюча терапія . Підтримуюча доза повинна підбиратись індивідуально і дорівнювати найнижчій дозі, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання.
Дорослі (в тому числі пацієнти літнього віку) і діти віком від 12 років: 0,5–1 мг двічі на добу.
Діти віком від 6 міс до 12 років: 0,25–0,5 мг двічі на добу.
Пацієнти, які перорально приймають глюкокортикоїди як підтримуючу терапію . Пульмікорт дає можливість відмінити або значно знизити дозу ГКС для перорального застосування зі збереженням контролю БА. Для початку переходу з пероральних стероїдів на Пульмікорт пацієнт має бути у відносно стабільному стані. Протягом приблизно 10 днів застосовують Пульмікорт у високій дозі у комбінації з дозою перорального стероїду, яку застосовували раніше. Після цього дозу пероральних стероїдів слід поступово знижувати до найменшого можливого рівня, наприклад на 2,5 мг преднізолону або еквівалента на місяць. Часто застосування перорального стероїду можна повністю припинити, замінивши його Пульмікортом. Докладніше про відміну ГКС для перорального застосування — див. у розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Поділ дози та змішування з іншими лікарськими засобами . Пульмікорт можна змішувати з 0,9% фізіологічним р-ном та з р-нами для розпилення, що містять тербуталін, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеїн, натрію кромоглікат чи іпратропіуму бромід. Суміш слід використати протягом 30 хв.
Таблиця 1
Рекомендації з дозування

Доза (мг)	Об’єм лікарського засобу Пульмікорт, суспензії для розпилення
Доза (мг)	0,25 мг/мл	0,5 мг/мл
0,25	1 мл	—
0,5	2 мл	1 мл
0,75	3 мл	—
1,0	4 мл	2 мл
1,5	6 мл	3 мл
2,0	8 мл	4 мл

Пацієнтам, для яких бажано підвищити терапевтичний ефект, особливо особам без великої кількості слизу в дихальних шляхах, рекомендується підвищити дозу Пульмікорту замість комбінованого лікування з пероральними кортикостероїдами, що пов’язано з нижчим ризиком виникнення системних побічних ефектів.
Круп . Для немовлят та дітей, хворих на круп, звичайна доза становить 2 мг розпиленого будесоніду. Цю дозу застосовують за один прийом або двічі по 1 мг з інтервалом 30 хв. Введення препарату можна повторювати кожні 12 год, усього максимум — до 36 год або до клінічного покращення.
Спосіб застосування . Пульмікорт застосовують тільки за допомогою придатних для цього небулайзерів.
Інструкція щодо правильного використання лікарського засобу . Контейнер необхідно від’єднати від смужки, обережно збовтати і відкрити, відламавши вушко наконечника. Вміст контейнера обережно видавлюють у камеру небулайзера. Порожній контейнер викидають, а камеру небулайзера накривають кришечкою.
Пульмікорт потрібно вводити за допомогою струменевого небулайзера з насадкою чи відповідною дихальною маскою. Небулайзер слід під’єднати до повітряного компресора, що забезпечує достатній потік повітря (6–8 л/хв), а об’єм наповнення має становити 2–4 мл.
Примітка . Важливо, щоб пацієнт:
– уважно прочитав інструкцію для застосування, наведену в інформації для пацієнта, що вкладається в упаковку кожного небулайзера;
– розумів, що ультразвукові небулайзери не придатні для введення Пульмікорту, а тому не рекомендується їх використовувати;
– був поінформований про можливість змішування Пульмікорту з 0,9% фізіологічним р-ном та з р-нами для розпилення, що містять тербуталін, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеїн, натрію кромоглікат та іпратропію бромід, а також знав про необхідність використання суміші протягом 30 хв;
– промивав ротову порожнину водою після інгаляції призначеної дози, щоб звести до мінімуму ризик розвитку кандидозу ротоглотки;
– вмивав водою шкіру обличчя після застосування дихальної маски, щоб запобігти подразненню шкіри;
– належним чином промивав та зберігав небулайзер згідно з інструкціями виробника.

Протипоказання

підвищена чутливість до будесоніду чи до будь-якої з допоміжних речовин лікарьского засобу Пульмікорт.

Побічна дія

для оцінки розповсюдженості виникнення побічних реакцій застосовували визначення, що наводяться далі. Частота визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до Таблиця 2. Побічні реакції, класифіковані за класами систем органів та частотою

Класи систем органів	Частота	Побічні реакції
Інфекції та інвазії	Часто	Кандидоз ротоглотки
Інфекції та інвазії	Часто	Пневмонія (у пацієнтів з ХОЗЛ)
Порушення щодо імунної системи	Рідко	Реакції підвищеної чутливості негайного та відстроченого типу * , в тому числі висипання, контактний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція
Порушення щодо ендокринної системи	Рідко	Ознаки і симптоми системних ефектів кортикостероїдів, у тому числі пригнічення функції надниркових залоз і затримка росту **
Психічні порушення	Нечасто	Тривожність
	Нечасто	Депресія
	Рідко	Психомоторна гіперактивність
		Порушення сну
		Агресія
		Зміни у поведінці (переважно у дітей)
Порушення з боку нервової системи	Нечасто	Тремор***
Порушення з боку органів зору	Нечасто	Катаракта
	Нечасто	Розмитий зір (див. також ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)
	Невідомо	Глаукома
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння	Часто	Кашель
		Захриплість
		Подразнення горла
	Рідко	Бронхоспазм
		Дисфонія
		Захриплість ****
Порушення щодо шкіри та підшкірної клітковини	Рідко	Синці
Порушення з боку скелетно-м’язової та сполучної тканини	Нечасто	М’язові спазми

* див. нижче опис окремих побічних реакцій; подразнення шкіри обличчя.
** див. нижче розділ Діти .
*** На підставі частоти, зареєстрованої під час клінічних випробувань.
**** зрідка у дітей.
Іноді при застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів можуть з’являтися ознаки чи симптоми побічних ефектів системних глюкокортикостероїдів, що імовірно, залежить від дози, часу експозиції, супутньої та попередньої експозиції кортикостероїдів, а також індивідуальної чутливості (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Опис окремих побічних реакцій . Кандидоз у ротоглотці виникає внаслідок відкладення лікарського засобу.
Потрібно проінструктувати пацієнта про необхідність ополіскування ротової порожнини водою після кожної інгаляції підтримувальної дози, щоб мінімізувати цей ризик.
Як і при будь-якій інгаляційній терапії, дуже рідко можливий розвиток парадоксального бронхоспазму (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Іноді, коли застосовувався небулайзер з дихальною маскою, повідомлялося про таку реакцію підвищеної чутливості, як подразнення шкіри обличчя. Для запобігання подразненню після застосування маски слід умиватися.
Також у плацебо-контрольованих дослідженнях нечасто повідомляли про катаракту у групі плацебо.
В об’єднаних клінічних дослідженнях 13 119 пацієнтів отримували інгаляційний будесонід та 7278 пацієнтів — плацебо. Частота тривожності становила 0,52% при застосуванні інгаляційного будесоніду та 0,63% — плацебо; частота депресії становила 0,67% при застосуванні інгаляційного будесоніду та 1,15% — плацебо.
Діти . У зв’язку з ризиком затримки росту у дітей необхідно проводити контроль росту у пацієнтів педіатричного профілю, як описано в розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.
Повідомлення про побічні реакції . Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період застосування лікарського засобу. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Спеціалісти у галузі охорони здоров’я зобов’язані повідомляти про будь-які випадки підозрюваних побічних реакцій через національну систему звітності.

Особливості застосування

препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з активною або неактивною формою туберкульозу легень та грибковими або вірусними інфекціями дихальних шляхів.
Пацієнти без залежності від стероїдів . Терапевтичний ефект зазвичай досягається протягом 10 днів. Пацієнтам з надмірною продукцією слизового секрету в бронхах спершу можна застосовувати короткочасний (близько 2 тиж) додатковий курс пероральних кортикостероїдів. Після курсу пероральних препаратів достатнім лікуванням може бути застосування Пульмікорту в монотерапії.
Пацієнти із залежністю від стероїдів . Починати перехід із пероральних стероїдів на Пульмікорт можна, коли пацієнт перебуває у відносно стабільній фазі захворювання. У таких випадках приблизно протягом 10 днів Пульмікорт використовують у комбінації з пероральним стероїдом у дозі, яку застосовували до того.
Після цього дозу пероральних стероїдів слід поступово знижувати (наприклад на 2,5 мг преднізолону чи еквівалента щомісяця), доки не буде досягнуто найнижчої можливої дози. У багатьох випадках можливе повне заміщення пероральних стероїдів Пульмікортом.
Під час переходу з терапії пероральними стероїдами на Пульмікорт у більшості випадків спостерігається зменшення вираженості системної дії кортикостероїдів, що може призвести до появи симптомів алергії або артриту, таких як риніт, екзема та м’язово-суглобовий біль. З приводу цих станів необхідно призначити специфічне лікування. Зазвичай недостатній ефект глюкокортикостероїдної терапії можна запідозрити, якщо виникають такі симптоми, як втомлюваність, головний біль, нудота, блювання, хоча це буває рідко. У таких випадках інколи може бути потрібне тимчасове підвищення дози перорального ГКС.
Як і в разі інших видів інгаляційної терапії, може виникнути парадоксальний бронхоспазм, що супроводжується посиленням свистячого дихання одразу після процедури. Якщо таке трапиться, лікування інгаляційним будесонідом слід негайно припинити і оцінити стан пацієнта та за потреби — розпочати альтернативну терапію.
У пацієнтів, яким була необхідна невідкладна терапія кортикостероїдами у високих дозах або тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у найвищій рекомендованій дозі, також існує ризик розвитку порушення функції надниркових залоз. У цих пацієнтів у разі тяжкого стресу можуть виникати симптоми надниркової недостатності. У стресових ситуаціях чи на період планового оперативного втручання можна призначити додаткову системну кортикостероїдну терапію.
При застосуванні будь-якого інгаляційного кортикостероїду можуть виникати системні ефекти, особливо при застосуванні у високих дозах протягом тривалого періоду часу. Ймовірність виникнення таких ефектів значно нижча при застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, ніж пероральних. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїдні риси, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту і глаукому, рідше — ряд психічних і поведінкових розладів, у тому числі психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривожність, депресію чи прояви агресії (особливо у дітей). Тому дозу інгаляційних кортикостероїдів слід титрувати до найнижчої ефективної дози, при якій зберігається ефективний контроль БА.
Пульмікорт не призначений для швидкого усунення гострих епізодів БА, що потребують застосування інгаляційних бронходилататорів короткої дії. Якщо у пацієнта лікування бронходилататорами короткої дії неефективне або якщо він потребує більшої кількості інгаляцій, ніж зазвичай, необхідне медичне втручання. У такій ситуації слід розглянути питання посилення звичайної терапії, наприклад за рахунок підвищення дози інгаляційного будесоніду чи додавання β-агоніста тривалої дії або призначення курсу пероральних ГКС.
Зниження печінкової функції може впливати на виведення ГКС з організму, оскільки зменшується швидкість виведення та збільшується системна експозиція. Необхідно пам’ятати про можливий розвиток побічних ефектів.
Однак плазматичний кліренс після в/в введення будесоніду був однаковим у пацієнтів із цирозом печінки та у здорових добровольців. Після перорального застосування системна біодоступність будесоніду зростала внаслідок погіршення печінкової функції за рахунок зниження пресистемного метаболізму. Клінічне значення цих змін для лікування Пульмікортом остаточно не з’ясоване, оскільки дані щодо інгаляційного будесоніду відсутні, але можна очікувати підвищення рівня препарату в плазмі крові, а отже, і підвищення ризику системних небажаних реакцій.
Очікується, що одночасне застосування з інгібіторами CYP 3A, наприклад ітраконазолом, кетоконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ та препаратами, що містять кобіцистат, підвищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. Слід уникати такої комбінації, за винятком випадків, коли користь перевищує підвищений ризик; якщо застосування такої комбінації уникнути не можна, стан пацієнтів слід контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням кортикостероїдів. Це має обмежене клінічне значення при короткочасному (1–2 тиж) лікуванні ітраконазолом або кетоконазолом, або іншими потужними інгібіторами CYP 3A, але його слід враховувати під час тривалого лікування. Також слід розглянути можливість зниження дози будесоніду (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Камеру небулайзера необхідно очищати після кожного використання. Промивати камеру небулайзера і насадку або дихальну маску необхідно гарячою водою із застосуванням мийного засобу м’якої дії. Слід ретельно ополоснути і висушити камеру небулайзера шляхом приєднання її до компресора або повітроприймача.
На фоні лікування інгаляційними кортикостероїдами може розвиватися кандидоз ротової порожнини. Ця інфекція може зумовити необхідність застосування відповідних протигрибкових препаратів, а для деяких пацієнтів може виникнути необхідність припинення лікування (див. також ЗАСТОСУВАННЯ).
Пневмонія у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) . У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримують інгаляційні кортикостероїди, спостерігалося підвищення частоти випадків пневмонії, включно з пневмонією, яка потребує госпіталізації.
Існують докази підвищеного ризику виникнення пневмонії при підвищенні дози кортикостероїду, але це не було остаточно продемонстровано в жодному з досліджень.
Для інгаляційних кортикостероїдних препаратів відсутні вичерпні клінічні докази внутрішньокласових розбіжностей у величині ризику розвитку пневмонії.
Лікарям слід залишатися пильними щодо можливого розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ, оскільки клінічні ознаки таких інфекцій перекриваються симптомами загострень ХОЗЛ.
Фактори ризику розвитку пневмонії у пацієнтів з ХОЗЛ включають куріння, літній вік, низький індекс маси тіла та тяжке ХОЗЛ.
Порушення зору . При системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів можливі порушення зору. За наявності в пацієнта таких симптомів, як розмитість зору, або інших порушень зору слід звернутися за консультацією до офтальмолога для оцінки можливих причин, серед яких можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні хвороби, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, про що повідомлялося після системного або місцевого застосування кортикостероїдів.
Діти . Вплив на зріст . У дітей, які одержують довготривале лікування інгаляційними кортикостероїдами, рекомендований регулярний моніторинг росту. Якщо темп росту сповільнюється, терапію слід переглянути з метою зниження дози інгаляційного кортикостероїду до найнижчої можливої дози, при якій зберігається ефективний контроль БА. Користь від терапії кортикостероїдами слід ретельно зважити з урахуванням можливого ризику пригнічення зростання. Крім того, важливо направити пацієнта на консультацію до дитячого пульмонолога.
Застосування у період вагітності чи годування груддю
Вагітність . Більшість результатів проспективних епідеміологічних досліджень і досвід міжнародного застосування препарату в післяреєстраційний період свідчать, що лікування інгаляційним будесонідом у період вагітності не призводило до небажаних впливів на здоров’я плода/новонародженої дитини.
Дослідження на тваринах продемонстрували, що ГКС можуть спричиняти порушення розвитку. Проте ці дані не вважаються значущими для людини при застосуванні рекомендованих доз, але терапію інгаляційним будесонідом потрібно регулярно переглядати і застосовувати препарат у найнижчій ефективній дозі. Як для плода, так і для вагітної важливо, щоб під час вагітності підтримувалося адекватне лікування БА. Як і при застосуванні під час вагітності інших лікарських засобів, користь від застосування будесоніду для вагітної слід зважити з урахуванням ризиків для плода.
Інгаляційним ГКС слід надавати перевагу перед пероральними ГКС з огляду на меншу вираженість системних ефектів при застосуванні в дозах, необхідних для досягнення однакової відповіді з боку органів дихання.
Період годування груддю . Будесонід проникає в грудне молоко. Однак при застосуванні Пульмікорту у терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на дитину, яка перебуває на грудному годуванні. Пульмікорт можна застосовувати у період годування груддю.
Підтримуюче лікування інгаляційним будесонідом (200 або 400 мкг двічі на добу) у жінок з БА, які годують груддю, призводить лише до незначної системної експозиції будесоніду у дітей, які перебувають на грудному годуванні.
У фармакокінетичному дослідженні розрахована добова доза у дитини грудного віку становила 0,3% добової дози матері для обох доз, а середня концентрація в плазмі крові у дітей грудного віку була оцінена на рівні однієї шестисотої частини концентрації, яка спостерігається в плазмі крові матері, за умови, що робиться припущення про повну пероральну біодоступність у дитини. Концентрація будесоніду в усіх зразках плазми крові дітей грудного віку була нижчою за межу кількісного визначення.
Беручи до уваги відомості про будесонід для інгаляційного введення і той факт, що будесонід демонструє лінійні фармакокінетичні властивості в межах інтервалів терапевтичних доз після назального, інгаляційного, перорального чи ректального введення, очікується, що у дітей, яких годують груддю, експозиція будесоніду при застосуванні в терапевтичних дозах буде низькою.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортими засобами чи роботі з іншими механізмами . Пульмікорт не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.
Діти . Пульмікорт застосовують у дітей за показаннями (див. ПОКАЗАННЯ та ЗАСТОСУВАННЯ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

метаболізм будесоніду відбувається переважно за участю CYP 3A4.
Очікується, що одночасне застосування з інгібіторами CYP 3A, наприклад ітраконазолом, кетоконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ та препаратами, що містять кобіцистат, підвищує ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ і ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ).
Слід уникати комбінації Пульмікорту з потужними інгібіторами CYP 3A, за винятком випадків, коли користь перевищує підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням кортикостероїдів; якщо застосування такої комбінації уникнути не можна, стан пацієнтів слід контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням кортикостероїдів. У разі одночасного застосовування Пульмікорту з протигрибковими препаратами (такими як ітраконазол та кетоконазол) інтервал між застосуванням цих лікарських засобів має бути якомога довшим. Можна розглянути питання про зменшення дози будесоніду.
Обмежені дані щодо подібної взаємодії з високими дозами інгаляційного будесоніду демонструють, що при поєднаному застосуванні ітраконазолу в дозі 200 мг один раз на добу введення інгаляційного будесоніду (одноразова доза 1000 мкг) призводить до суттєвого підвищення концентрації речовини в плазмі крові (в середньому в 4 рази).
У жінок, які одночасно приймали естрогени чи гормональні контрацептиви, підвищувалася концентрація будесоніду в плазмі крові й посилювався ефект кортикостероїдів, однак при застосуванні будесоніду разом із комбінованими пероральними контрацептивами у низьких дозах цей ефект був відсутній.
У зв’язку з можливим пригніченням функції надниркових залоз тест зі стимуляцією АКТГ для діагностики гіпофізарної недостатності може давати помилкові результати (низькі значення).
Діти . Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Передозування

Пульмікорт містить 0,1 мг/мл динатрію едетату, що, як доведено, спричиняє звуження бронхів, якщо його рівень перевищує 1,2 мг/мл. Гостре передозування Пульмікорту, навіть при застосуванні у надмірних дозах, найімовірніше, не становитиме клінічно значущої проблеми.

Пульмікорт – інструкція для медичного застосування

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію цитрат, сіль динатрієва ЕДТА (натрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, двозаміщена), полісорбат 80, ангідрид лимонної кислоти (лимонна кислота безводна), вода очищена.

Форма випуску. Суспензія для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Код ATC R03B A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.

Будесонід є глюкокортикостероїд ом з сильною місцевою проти запальною дією.

Спорідненність будесоніду з глюкокортикостероїд ними рецепторами є приблизно в

15 разів більша ніж у преднізолону.

Протизапальна дія зумовлює зменшення бронхіальної обструкції як на ранньому, так і на пізньому етапі алергічної реакції. Будесонід знижує активність гістаміну та мета холіну.

Після інгаляційного застосування будесонід швидко абсорбується. Пікова концентрація

у плазмі досягається в межах 60 хв після початку розпилення та становить приблизно

4 нмоль/л після застосування дози 2 мг. У дорослих легеневе розподілення будесоніду, що застосовується через небулайзер, становить приблизно 15% від номінальної дози. Системна доступність після застосування через струменевий небулайзер також становить приблизно 15% від номінальної дози, невелика частина цієї кількості зумовленна всмоктуванням препарату, що був проковтнутий.

Розподілення та метаболізм

Зв’язування з протеїнами плазми становить приблизно 90%.

Об’єм розподілення становить приблизно 3 л/кг.

Будесонід піддається значному (≈ 90%) метаболізму першого проходження у печінці до метаболітів з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостироїдна активність основних метаболітів, 6β-гідроксибудесоніду та 16α-гідроксипреднізолону, становить менше 1% від активності будесоніду.

Будесонід виводиться шляхом метаболізму, який зумовленний, головним чином, ензимом CYP3A4. Метаболіти виводяться з сечею у незміненій або кон’югованій формі.

В сечі виявляються лише незначні кількості незміненого будесоніду. Фармакокінетичні показники будесоніду є пропорційними дозі при клінічно значимих дозах.

У дітей віком 4-6 років, які страждають на бронхіальну астму, максимальна концентрація у плазмі досягається в межах 20 хв після початку розпилення та становить приблизно 2,4 нмоль/л після прийому дози 1 мг. У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, віком 4-6 років легеневе розподілення будесоніду, що застосовується через небулайзер становить 6% від номінальної дози, а системна доступність будесоніду після інгаляції через струменевий небулайзер (Pari LC Jet Plus з компресором Pari Master) становить приблизно 6% від номінальної дози. У дітей віком 4-6 років, які страждають на бронхіальну астму, системний кліренс будесоніду становить приблизно 0,5 л/хв. Діти (на 1кг масси тіла) мають кліренс, що приблизно на 50% перевищує кліренс у дорослих. У дітей, які страждають на бронхіальную астму, кінцевий період напів виведення будесоніду після інгаляції становить приблизно 2 год. Приблизно таким же він є і у здорових людей.

Максимальна концентрація та площа під кривою “концентрація-час” після застосування одноразової дози 1 мг будесоніду шляхом розпилення у дітей віком 4-6 років є порівняними з цими показниками у здорових дорослих людей, які одержували будесонід у такій же дозі через таку ж систему розпилення.

Фармакокінетика будесоніду у пацієнтів з недостатністю ниркової функції невідома.

Вплив будесоніду може бути підвищений у пацієнтів із захворюванням печінки.

Показання для застосування. Бронхіальна астма.

Спосіб застосування та дози. Дозування Пульмікорту є індивідуальним.

Якщо добова доза не перевищує 1 мг, всю дозу можна застосовувати одноразово.

Якщо потребуються вищі добові дози, дозу слід розділити на два застосування на добу.

Початкова доза має становити:

Діти старше 6 місяців: 0,25 – 0,5 мг на добу. За необхідності, дозу можна підвищити до

Дорослі: 1-2 мг на добу.

Для підтримуючого лікування:

Діти старше 6 місяців: 0,25 – 2 мг на добу.

Дорослі: 0,5 – 4 мг на добу. У дуже тяжких випадках дозу можна підвищити ще більше.

Доза (мг)	Об’єм препарату Пульмікорт, суспензія для інгаляцій
0,25 мг/мл	0,5 мг/мл
0,25	1 мл*	–
0,5	2 мл	–
0,75	3 мл	–
1	4 мл	2 мл
1,5	–	3 мл
2	–	4 мл

* слід довести до 2 мл за допомогою 0,9% сольового розчину або розчину для аерозолю (Пульмікорт, суспензія для інгаляцій, можна змішувати з розчином натрію хлориду 9 мг/мл (0,9%) та/або з розчинами для аерозолів, що містять тербуталін, сальбутамол, фенотерол, ацетил цистеїн, натрію кромоглікат або іпратропіуму бромід. Суміш слід використати протягом 30 хв.).

Після застосування одноразової дози ефекту слід очікувати через кілька годин.

Повний терапевтичний ефект досягається лише через декілька тижнів лікування.

Підтримуюча доза має бути якомога нижчою.

Пацієнти, які застосовують пероральні стероїди:

На початку переходу з пероральних стероїдів пацієнт має бути у відносно стабільному стані. Протягом 10 днів застосовують високу дозу Пульмікорту у комбінації з дозою перорального стероїду, яку застосовували раніше. Після цього пероральну дозу слід поступово зменшувати до найменшого можливого рівня, наприклад, на 2,5 мг преднізолону або еквівалента на місяць. Часто застосування перорального стероїду можна повністю припинити.

Оскільки будесонід у вигляді Пульмікорту, суспензія для інгаляцій, потрапляє в легені шляхом вдихання, важливо, щоб пацієнт повільно та рівномірно вдихав через насадку небулайзеру.

Досвіду лікування пацієнтів з порушеннями печінкової та ниркової функції не існує. Оскільки будесонід виводиться, головним чином, шляхом печінкового метаболізму, можна очікувати посиленого впливу препарату у пацієнтів з тяжким цирозом печінки.

У дітей, які не можуть вдихати через насадку, можна застосовувати дихальну маску.

Вказівки щодо правильного застосування Пульмікорту, суспензії для інгаляцій за допомогою небулайзера:

Пульмікорт, суспензія для інгаляцій, вдихається за допомогою струменевого небулайзеру з насадкою або відповідною дихальною маскою.

Не слід застосовувати ультразвукові розпилювачі, оскільки вони забезпечують пацієнтові дуже низьку дозу будесоніду.

Небулайзер та компресор (пропелент) слід налагодити таким чином, щоб більшість крапель рідини, що вони забезпечують, знаходилися у межах 3 – 5 мікрометрів.

Дослідження in vitro продемонстрували, що небулайзери типу Pari Inhalierboy, Pari Master та Ailos забезпечують співвідносні дози будесоніду.

Кількість будесоніду, що доставляється пацієнту, варіюється у межах 11 – 22% від дози, що застосовується в небулайзері та залежить від таких факторів:

час розпилення
об’єм наповнення
технічні характеристики компресора (пропелента) та небулайзеру
об’єм повітря, що вдихає пацієнт
застосування дихальної маски або насадки

Швидкість потоку повітря, що проходить через небулайзер, також має значення. Щоб отримати максимальну можливу дозу будесоніду, швидкість потоку має становити

5-8 л/хв. Об’єм наповнення має бути 2-4 мл.

Доступна доза для маленьких дітей максимізується шляхом застосування дихальної маски, що щільно прилягає до обличчя.

Побічні ефекти місцевого характеру можна очікувати до 10 % пацієнтів, які застосовували препарат.

Поширені (>1/100)	Дихальні шляхи:	Кандидозна інфекція ротоглотки, легке подразнення горла, кашель, захриплість
Поодинокі (	Загальні:

У зв’язку з ризиком кандидозних інфекцій ротоглотки пацієнт повинен полоскати рот водою після кожного застосування дози.

У поодиноких випадках можуть проявлятися ознаки або симптоми системного глюкокортикоїдного ефекту, включаючи гіпофункцію надниркових залоз.

У деяких випадках, коли застосовувалась дихальна маска, повідомлялося про подразнення шкіри обличчя. Для запобігання цьому після застосування маски слід умиватися.

Протипоказання. Гіперчуливість до будесоніду або будь-якого іншого інгредієнту. Діти до 6 місяців.

Передозування. Гостре передозування Пульмікорту, суспензії для інгаляцій, навіть при застосуванні високих доз, не може спричинити загрози для життя. При тривалому застосуванні високих доз можуть виникнути такі системні ефекти глюкокортикостероїдів, як гіперкортицизм та пригнічення функції надниркових залоз.

Особливості застосування. При застосуванні інгаляційних стероїдів пацієнтам слід промивати ротову порожнину водою після кожного введення дози, що зумовлено ризиком інфікування ротової частини глотки грибковою мікрофлорою.

Слід уникати супутнього лікування кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потужними інгібіторами CYP3A4. Якщо це неможливо, інтервал між застосуванням цих лікарських засобів має бути якомога більше.

Особливої уваги потребують пацієнти, які переходять з пероральних стероїдів, оскільки у них протягом тривалого часу може зберігатися ризик недостатності функції надниркових залоз. До групи ризику також можуть відноситися пацієнти, які потребували невідкладної терапії високими дозами кортикостероїдів або тривалого лікування найвищими рекомендованими дозами інгаляційних кортикостероїдів. У таких пацієнтів при сильному стресі можуть проявлятися ознаки та симптоми надниркової залозної недостатності. В період стресу або планових хірургічних втручань у таких пацієнтів слід враховувати можливість застосування додаткових системних кортикостероїдів.

Під час переходу з терапії пероральними стероїдами на Пульмікорт пацієнти можуть відчувати такі симптоми, як біль у м’язах та суглобах. В таких випадках може бути потрібне тимчасове підвищення дози перорального стероїду. В поодиноких випадках можливі спостерігання такі симптоми як стомленість, головний біль, нудота, блювання, що вказують на системну недостатність глюкокортикостероїдів.

Заміна терапії системними стероїдами на Пульмікорт іноді призводить до проявів алергії, таких як риніт та екзема, які раніше купірувались системними препаратами.

У дітей та підлітків, які одержують довготривале лікування кортикостероїдами, рекомендований регулярний моніторинг росту, незалежно від форми, в якій застосовується препарат. Користь від терапії кортикостероїдами слід розглядати у порівнянні з можливим ризиком пригнічення росту.

Як і у випадках з іншими видами інгаляційної терапії, безпосередньо після застосування дози може виникнути парадоксальний бронхоспазм. Якщо виникають тяжкі реакції, слід зробити переоцінку лікування та, за необхідності, розпочати альтернативну терапію.

Пацієнтів слід повідомити про необхідність звернутися до лікаря, якщо ефект лікування буде зазвичай знижуватися, оскільки повторні інгаляції для усунення тяжких нападів бронхіальної астми не повинні відкладати початок іншої важливої терапії. У випадку гострого погіршення результатів терапію слід доповнити курсом пероральних стероїдів нетривалої дії.

Знижена печінкова функція може мати вплив на здатність виводити будесонід.

У дітей старше 3 років при дозах до 400 мікро грамів на добу системних ефектів не спостерігалося. У межах 400-800 мікро грамів на добу можуть виникати біохімічні ознаки системного ефекту. При добових дозах, що перевищують 800 мікро грамів, такі ознаки є поширеними.

Сама астма, як і інгаляційні кортикостероїди, може сповільнювати ріст. Проте дослідження дітей та підлітків, яких лікували будесонідом тривалий час (до 13 років), показали, що пацієнти досягають очікуваного росту дорослих.

Інгаляційна терапія будесонідом ефективна у запобіганні спричиненної фізичними зусиллями астми.

Застосування під час вагітності та лактації

Дані, одержані під час приблизно 2000 вагітностей, не виявили будь-якого підвищеного ризику порушень розвитку, які були б результатом лікування будесонідом. Дослідження на тваринах продемонстрували, що глюкокортикостероїди можуть спричиняти порушення розвитку, проте ці дані не вважаються значимими для людей при застосуванні рекомендованих дозувань.

Під час вагітності слід намагатися застосовувати найменшу ефективну дозу будесоніду, враховуючи при цьому ризик погіршення перебігу астми.

Невідомо, чи потрапляє будесонід у жіноче молоко. Можливість застосування Пульмікорту жінками, які годують груддю, слід розглядати лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини.

Вплив на здатність керувати автомобілями та застосовувати механізми

Пульмікорт не впливає на здатність керувати автомобілями та застосовувати механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Клінічно значимих випадків взаємодії Пульмікорту з лікарськими засобами проти бронхіальної астми невідомо.

Кетоконазол 200 мг, який застосувався один раз на добу, підвищував концентрації перорального будесоніду в плазмі (3 мг як одноразова доза) у середньому в 6 разів при їх одночасному застосуванні. При застосуванні кетоконазолу через 12 год після будесоніду концентрація підвищувалася у середньому в 3 рази. Інформація про таку взаємодію відсутня стосовно інгаляційного будесоніду, проте і у цьому випадку очікуються суттєво підвищені рівні в плазмі. Оскільки дані, які б дозволили наводити рекомендації щодо дозування відсутні, комбінації цих препаратів слід уникати. Якщо це неможливо, інтервал між застосуванням кетоконазолу та будесоніду повинен бути якомога більший. Слід також враховувати можливість зниження дози будесоніду. Інші сильнодіючі інгібітори CYP3A4, такі як ітраконазол, також призводять до суттєвого підвищення рівнів будесоніду в плазмі.

Умови та термін зберігання. 2 роки. Зберігати при температурі нижче 30 0 С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Відкритий контейнер слід використати протягом 12 год.

Після розкриття конверта, контейнери, що в ньому містяться, слід використати протягом

3 місяців. Завжди зберігайте нерозкриті контейнери в конверті для захисту від світла.

Якщо було використано лише 1 мл, залишок не є стерильним.

Монодозові упаковки слід зберігати у вертикальному положенні, щоб захистити суспензію від осідання.

На упаковках для дозувань 0,25 та 0,5 мг/мл є лінія, що вказує на 1 мл, коли монодозові упаковки тримають догори дном.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 2 мл препарату в контейнері, по 5 контейнерів у конверті; по 4 конверти у картонній коробці.

АстраЗенека АБ, Швеція/AstraZeneca AB, Sweden.

S-151 85 Содертал’є, Швеція /S-151 85 Sodertalje, Sweden.

будесонид (INN — budesonidum — будезонид) — ГКС, оказывающий выраженное местное противовоспалительное действие. Сродство будесонида к ГКС-рецепторам приблизительно в 15 раз выше, чем преднизолона. Противовоспалительное действие обусловливает уменьшение бронхиальной обструкции как на раннем, так и позднем этапе аллергической реакции. Будесонид снижает активность гистамина и метахолина.
Абсорбция. После ингаляционного применения будесонид быстро абсорбируется.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 60 мин после начала распыления и составляет приблизительно 4 нмоль/л после применения дозы 2 мг. У взрослых легочное распределение будесонида с помощью небулайзера составляет приблизительно 15% номинальной дозы. Системная доступность с помощью струйного небулайзера также составляет приблизительно 15% номинальной дозы, небольшая часть этого количества обусловлена всасыванием препарата, который был проглочен.
Распределение и метаболизм. Связывание с протеинами плазмы крови составляет приблизительно 90%. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Будесонид подвергается значительному (≈90%) метаболизму первого прохождения в печени до метаболитов с низкой ГКС-активностью. ГКС-активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет ≤1% активности будесонида.
Выведение. Будесонид выводится путем метаболизма, катализируемого преимущественно энзимом CYP 3A4. Метаболиты выводятся с мочой в неизмененной или конъюгированной форме. В моче выявляют лишь незначительное количество неизмененного будесонида.
Будесонид имеет высокий системный клиренс (приблизительно 1,2 л/мин), его период полувыведения из плазмы крови после в/в применения составляет в среднем 4 ч. Фармакокинетические показатели будесонида пропорциональны дозе при клинически значимых дозах.
Дети. У детей в возрасте 4–6 лет с БА максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 20 мин после начала распыления и составляет приблизительно 2,4 нмоль/л после приема дозы 1 мг. У пациентов с БА в возрасте 4– 6 лет легочное распределение будесонида, применяемое с помощью небулайзера, составляет 6% номинальной дозы, а системная доступность будесонида после ингаляции струйным небулайзером (Pari LC Jet Plus с компрессором Pari Master) составляет приблизительно 6% номинальной дозы. У детей в возрасте 4–6 лет с БА системный клиренс будесонида составляет приблизительно 0,5 л/мин. У детей (на 1 кг массы тела) клиренс примерно на 50% превышает клиренс у взрослых. У детей с БА конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет около 2 ч, как и у здоровых взрослых.
Максимальная концентрация и AUC после применения одноразовой дозы 1 мг будесонида путем распыления у детей в возрасте 4–6 лет сопоставимы с этими показателями у здоровых взрослых, получавших будесонид в такой же дозе с помощью той же системы распыления.
Фармакокинетика будесонида у пациентов с недостаточностью почечной функции не известна.
Влияние будесонида может быть повышенным у пациентов с заболеваниями печени.

дозирование является индивидуальным.
Если суточная доза не превышает 1 мг, всю дозу можно применять одновременно. Если требуется более высокая суточная доза, ее следует разделить на 2 приема в сутки. Начальная доза составляет:
у детей в возрасте старше 6 мес: 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 1 мг/сут;
у взрослых: 1–2 мг/сут.
Для поддерживающего лечения:
у детей в возрасте старше 6 мес: 0,25–2 мг/сут;
у взрослых: 0,5–4 мг/сут.
В тяжелых случаях дозу можно повысить.
Таблица дозирования

Доза (мг)	Объем Пульмикорта (суспензия для ингаляций)
Доза (мг)	0,25 мг/мл	0,5 мг/мл
0,25	1 мл*	–
0,5	2 мл	–
0,75	3 мл	–
1	4 мл	2 мл
1,5	–	3 мл
2	–	4 мл

*Необходимо довести объем до 2 мл с помощью 0,9% солевого р-ра или р-ра для аэрозоля (Пульмикорт суспензию для ингаляций можно смешивать с р-ром натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) и/или с р-рами для аэрозолей, содержащими тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромоглициевую кислоту или ипратропия бромид. Смесь следует использовать на протяжении 30 мин).
После применения одноразовой дозы эффект наступает через несколько часов. Полный терапевтический эффект достигается лишь через несколько недель лечения. Поддерживающая доза должна быть как можно ниже.
Пациенты, применяющие пероральные стероиды
При замене терапии пероральными стероидами пациент должен быть в относительно стабильном состоянии. На протяжении 10 дней применяют Пульмикорт суспензию в высокой дозе в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли ранее. После этого пероральную дозу необходимо постепенно cнижать до наиболее возможного уровня, например на 2,5 мг преднизолона или эквивалентную в месяц. Зачастую применение перорального стероида можно полностью прекратить.
Поскольку будесонид попадает в легкие путем вдыхания, важно, чтобы пациент медленно и равномерно вдыхал препарат через насадку небулайзера.
Опыта лечения больных с нарушениями печеночной и почечной функции нет. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, необходима осторожность при применении у пациентов с тяжелым циррозом печени.
Детям, которые не могут вдыхать препарат через насадку, можно использовать дыхательную маску.
Применение Пульмикорта с помощью небулайзера
Пульмикорт вдыхают с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской. Не следует применять ультразвуковые распылители, поскольку они обеспечивают прием пациентом будесонида в очень низкой дозе. Небулайзер и компрессор (пропелент) следует наладить таким образом, чтобы большая часть подаваемых капель жидкости была в пределах 3–5 мкм.
Результаты исследования in vitro показали, что небулайзеры типа Pari Inhalierboy, Pari Master и Ailos обеспечивают сопоставимые дозы будесонида. Количество будесонида, доставляемого пациенту, варьирует в пределах 11–22% дозы, применяемой в небулайзере, и зависит от таких факторов: время распыления; объем наполнения; технические характеристики компрессора (пропелента) и небулайзера; объем воздуха, который вдыхает пациент; применение дыхательной маски или насадки.
Скорость потока воздуха, проходящего через небулайзер, также имеет значение. Чтобы получить максимальную возможную дозу будесонида, скорость потока должна составлять 5–8 л/мин. Объем наполнения должен быть 2–4 мл.
Доступная доза для маленьких детей максимизируется путем применения дыхательной маски, плотно прилегающей к лицу.

повышенная чувствительность к будесониду или другому ингредиенту препарата; детям в возрасте до 6 мес.

количество побочных эффектов местного характера, которые отмечали у пациентов, применяющих препарат, составляет до 10%.

Распространенные (1/100)	Дыхательные пути	Кандидозная инфекция ротовой полости и глотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость
Единичные (≤1/1000)	Общие	Ангионевротический отек
	ЦНС	Нервозность, беспокойство, депрессия, нарушение поведения
	Кожа	Крапивница, высыпания, дерматит, подкожные кровоизлияния
	Дыхательные пути	Бронхоспазм

При применении ингаляционных ГКС с целью минимизации риска кандидозных инфекций ротоглотки пациент должен полоскать рот водой после каждой процедуры.
В единичных случаях могут появляться признаки или симптомы системного глюкокортикоидного эффекта, включая гипофункцию надпочечников.
В некоторых случаях, когда использовали дыхательную маску, сообщалось о раздражении кожи лица. Для предотвращения раздражения после применения маски следует умыться.

при применении ингаляционных стероидов пациентам следует промывать ротовую полость водой после каждого введения дозы, поскольку существует риск инфицирования ротоглотки грибковой микрофлорой.
Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP 3A4. При невозможности отмены интервал между применением этих лекарственных средств следует максимально увеличить.
Особый контроль требуется у пациентов, применявших пероральные стероиды, поскольку на протяжении продолжительного времени может сохраняться риск развития недостаточности функции надпочечников. К группе риска также можно отнести больных, нуждающихся в неотложной терапии кортикостероидами в высоких дозах или в продолжительном лечении ингаляционными кортикостероидами в наиболее высоких рекомендуемых дозах. У таких пациентов при сильном стрессе могут появляться признаки и симптомы недостаточности надпочечников. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у данной группы больных следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.
При переходе с терапии пероральными стероидами на ингаляционные кортикостероиды пациенты могут ощущать такие симптомы, как боль в мышцах и суставах. В таких случаях возможно временное повышение дозы перорального стероида. В единичных случаях отмечают такие симптомы, как утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
Замена терапии системными стероидами на ингаляционные кортикостероиды иногда приводит к проявлениям аллергии, таким как ринит и экзема, которые ранее купировались приемом системных препаратов.
У детей и подростков, получающих длительное лечение ГКС, рекомендуется регулярный мониторинг роста независимо от формы применяемого препарата. Пользу от терапии ГКС следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста.
Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если появляются тяжелые реакции, следует пересмотреть лечение и при необходимости начать альтернативную терапию.
Пациентам необходимо сообщить о необходимости обращения к врачу, если эффект лечения будет снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов БА не должны приводить к отсрочке начала другой важной терапии. В случае внезапного ухудшения состояния больного терапию необходимо дополнить курсом пероральных стероидов непродолжительного действия.
Сниженная функция печени может влиять на способность выведения будесонида.
При применении Пульмикорта у детей в возрасте старше 3 лет при дозах до 400 мкг/сут системных эффектов не отмечали. В пределах дозы 400–800 мкг/сут могут возникать биохимические признаки системного эффекта. При суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки являются распространенными.
Само заболевание БА, как и применение ингаляционных ГКС, может замедлять рост пациента. Тем не менее результаты исследования детей и подростков, получавших лечение будесонидом продолжительное время (≤13 лет), показали, что такие больные достигают ожидаемого роста взрослых.
Период беременности и кормления грудью. Данные, полученные при обследовании приблизительно 2000 женщин в период беременности, не выявили повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом терапии будесонидом. Результаты исследования на животных продемонстрировали, что ГКС могут обусловить нарушение развития, тем не менее эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендуемых доз.
В период беременности необходимо применять наименее эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения БА.
Не известно проникает ли будесонид в грудное молоко. Возможность применения будесонида в период кормления грудью необходимо рассматривать лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой вероятный риск для ребенка.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

нет данных о клинически значимых случаях взаимодействия ингаляционных ГКС с лекарственными средствами, применяемыми при БА.
Кетоконазол в дозе 200 мг 1 раз в сутки повышает концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз при одновременном приеме. При применении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрация последнего в плазме крови повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, тем не менее и в этом случае ожидается существенное повышение его уровня в плазме крови. Поскольку данные, которые бы разрешили приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть по возможности увеличен. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP 3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме крови.

при острой передозировке будесонида в результате применения препарата в высоких дозах клинических проявлений не возникает. При продолжительном применении препарата в высоких дозах могут возникнуть такие системные эффекты ГКС, как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников.

при температуре ниже 30 °C. Хранить закрытым с помощью защитного колпачка. Открытый контейнер следует использовать на протяжении 12 ч. После вскрытия конверта контейнеры, которые в нем содержатся, следует использовать на протяжении 3 мес. Необходимо всегда сохранять нераскрытые контейнеры в конверте для защиты от света. Если использовали только 1 мл, остаток не является стерильным. Монодозовые упаковки следует хранить в вертикальном положении, чтобы защитить суспензию от оседания. На упаковках для доз 0,25 и 0,5 мг/мл есть линия, указывающая на уровень 1 мл, когда монодозовые упаковки держат кверху дном.

Скільки часу можна приймати Пульмікорт