Салофальк гранулы – Др. Фальк – инструкция по применению

Действующее вещество: месалазин 500 мг или 1000 мг.

Вспомогательные вещества:

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Эудрагит NE 40 D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество, магния стеарат, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой).

Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид.

Внешняя оболочка гранул: кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, тальк, повидон К-25.

Описание

Гранулы цилиндрической или шарообразной формы, серовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода.

Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы.

Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудрагит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика:

Высвобождение месалазина из гранул препарата Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%.

Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Распределение

Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки – приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипапациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.

При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Au-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.

Показания:

Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью:

Беременность, почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Беременность и лактация:

Препарат Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного при грудном вскармливании появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Для лечения обострения язвенного колита:

Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита:

По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).

Дети до 6 лет:

Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.

Дети старше 6 лет и подростки:

При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.

Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг – дозу взрослых.

Гранулы препарата Салофальк не должны разжевываться. Предписанную дозу препарата Салофальк в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы препарата Салофальк следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта.

Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазинау большинства пациентов может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.

Побочные эффекты:

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Органы и системы

Частота, в соответствии с классификацией MedDRA

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушения функции почек, в том числе – острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например – аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно- индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Изменения функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Передозировка:

Описаны редкие случаи передозировки (например, суицидальные попытки с применением больших пероральных доз месалазина), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата. Специфического антидота нет.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие pH кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения pH, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.

Особые указания:

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.

При назначении препарата Салофальк в гранулах пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Пациенты, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк в гранулах. Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли Ваши симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на Вашу кровь.

При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что препарат Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (препарат Салофальк гранулы 500 мг), 1,12 мг (препарат Салофальк гранулы 1000 мг).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:

По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 100 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Лозан Фарма ГмбХ, Otto-Hahn-Strasse 13, 79395 Neuenburg, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Фальк Фарма ГмбХ

Салофальк гранулы – Др. Фальк – цена, наличие в аптеках Указана цена, по которой можно купить Салофальк гранулы – Др. Фальк в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

САЛОФАЛЬК

Салофальк применяется в лечении Болезни Крона (лечение и профилактика обострений); неспецифического язвенного колита (лечение и профилактика обострений).

Способ применения

Салофальк выпускается в нескольких лекарственных формах: таблетки, гранулы, суппозитории и клизма. Выбор места введения в первую очередь зависит от длительности пораженного участка кишечника и локализации патологического процесса. При лечении пациентов с распространенными (субтотальные, тотальные) формами неспецифического язвенного колита назначают Салофальк в форме таблеток или гранул. При проктите и проктосигмоидите (дистальные формы колита) рекомендуется преимущественно ректальное введение в виде клизм или в форме суппозиториев. У пациентов с левосторонним патологическим процессом в толстой кишке возможна монотерапия в виде местного назначения клизм и суппозиториев, или комбинация местной формы с таблетками или гранулами. Для терапии легких и среднетяжелых форм болезни Крона и неспецифического язвенного колита обычно применяют по 500 мг Салофалька 3 раза в сутки. Рекомендованная суточная доза 1500 мг. В случаях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 3–4 г. В высоких дозах препарат рекомендуют назначать длительностью не более 8–12 недель. Для профилактики рецидивов Салофальк применяют в суточной дозировке 1500 м г, при необходимости — на протяжении нескольких лет.
Таблетки Салофальк принимают утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
Суппозитории Салофальк в острой стадии заболевания вводят в прямую кишку по 500 мг 3 раза в сутки. В очень выраженных требуется удвоение дозы. Если лечение назначается на длительный период времени, то рекомендуется введение в прямую кишку по 250 мг 3 раза в сутки. Острые симптомы обычно купируются через 8–12 недель терапии.
Клизма Салофальк. Суспензию для клизмы рекомендуется применять в дозе по 60 г 1 раз в сутки на ночь после предварительной очистки кишечника.
Гранулы Салофальк. Содержимое одного пакетика с Салофальк-гранулами по 500 мг или 1000 мг необходимо принимать утром, в обед и вечером. Гранулы высыпают на язык, не разжевывают. Проглотить с достаточным количеством жидкости. Для терапии острого процесса в зависимости от клинической картины при язвенном колите назначают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в сутки. Возможно применение по 1 пакетику 1000 мг 3 раза в сутки – это в перерасчете на таблетки месалазина эквивалентно 1500-3000 мг ежедневно.
При язвенном колите для поддержания устойчивой ремиссии назначают по 1 пакетику (500 мг) 3 раза в сутки – в перерасчете на таблетированный месалазин это эквивалентно 1500 мг ежедневно.
Салофальк в гранулах нельзя назначать в терапии пациентов детского возраста до 6 лет, поскольку безопасность применения препарата в этой возрастной группе не доказана и опыт применения недостаточен.
Детям с 6 лет: при остром процессе, в зависимости от тяжести клинической картины, гранулы применяют из расчета 30–50 мг/сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 3 приема.

Для поддержания устойчивой ремиссии – из расчета 15–30 мг /сутки на килограмм массы тела, суточную дозу разделяют на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг применяется половина взрослой дозировки, с массой тела более 40 кг можно назначать дозу, как для взрослого.

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах (в единичных случаях).
Реакции индивидуальной гиперчувствительности: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, лихорадка, пери- и миокардит; аллергический альвеолит (в единичных случаях).
Со стороны системы кроветворения и крови: возможна метгемоглобинемия; агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения (редко).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота и рвота, острый панкреатит, боль в животе, метеоризм (редко); панколит, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз (в единичных случаях).
Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение (редко).
Со стороны почек: интерстициальный нефрит.
Другие: алопеция.
Лекарственные препараты, близкие по структуре к месалазину, могут вызвать синдром, напоминающий системную красную волчанку.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Салофальк являются: возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к препаратам группы салицилатов, месалазину и другим компонентам Салофалька; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек; пептическая язва желудка/двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез; болезни крови.

Беременность

Возможно назначение Салофалька при беременности, включая до 12 недель, по строгим показаниям. Рекомендуется прекратить прием препарата за 2-4 недели до родоразрешения (если позволяет клиническое течение болезни).

Отсутствует достаточный опыт применения месалазина в период грудного вскармливания, поэтому при приеме препарата кормление грудью прекращают. По возможности рекомендуется прекратить прием Салофалька перед наступлением беременности (или назначать его в невысоких дозах).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Салофальк усиливает эффекты антикоагулянтов, чем увеличивает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, усиливает отрицательное влияние глюкокортикостероидов на пищеварительную систему, снижает туберкулостатическую активность рифампицина, увеличивает токсичность метотрексата, снижает урикозурическое действие пробенецида/сульфинпиразона, потенцирует гипогликемизирующее действие препаратов- производных сульфонилмочевины, мочегонный эффект фуросемида и спиронолактона.

Передозировка

Случаи передозировки Салофалька не известны.

Условия хранения

Салофальк-таблетки хранят при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суппозитории хранят при температуре 25°С в защищенном от света месте. Срок годности – не более 3 лет.
Салофальк-суспензия для ректального введения – хранят при температуре 25°С в защищенном от света месте. Срок годности – не более 2 лет.
Салофальк-гранулы – хранят при температуре 25°С в защищенном от света и влаги месте. Срок годности – не более 3 лет.

Форма выпуска

Салофальк-таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – по 250; 500 мг, 100 или 50 штук в упаковке.
Салофальк-ректальные суппозитории по 250; 500 мг – 10 штук в упаковке.
Салофальк-суспензия для ректального введения – по 4 г в клизме 60. В упаковке 7 клизм.
Салофальк-пролонгированные гранулы, покрытые гастрорезистентной оболочкой – 500 мг по 50 или 100 пакетиков в упаковке.

Состав

Салофальк-таблетки 250 мг
Активное вещество: месалазин – 250 мг.
Неактивные вещества: карбонат натрия безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.

Салофальк-таблетки 500 мг
Активное вещество: месалазин – 500 мг.
Неактивные вещества: натрия карбонат безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, глицин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.

Салофальк-суспензия для ректального введения
Активное вещество: месалазин.
Неактивные вещества: натрия бензоат, калия метабисульфат, калия ацетат.

Сальфальк-ректальные суппозитории 250 мг
Активное вещество: месалазин 250 мг.
Неактивные вещества: твердый жир.

Салофальк-ректальные суппозитории 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.

Салофальк-гранулы 500 мг
Активное вещество: месалазин 500 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, триэтилцитрат, эмульсия симетикона 33%, магния стеарат, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, натрия кармеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), лимонная кислота безводная, повидон К 25, аспартам, ароматизатор ванильный.

Салофальк-гранулы 1000 мг
Активное вещество: месалазин 1000 мг.
Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, триэтилцитрат, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кармеллоза натрия, аспартам, повидон К 25, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный.

Основні параметри